Dormicum

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za uporabu (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• novorođenčad
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedan mililitar 1 ml otopine lijeka je 5 mg midazolam.

Dodatne tvari: natrijev hidroksid, klorovodična kiselina, voda, natrij-klorid.

Oblik otpuštanje

Bezbojna, bistra otopina.

• 1 ml otopine u čaši ampule- pet ili deset bočice u kartonskoj paket.
• 1 ml otopine u staklenim bočicama od pet ampule- kontura upakovke- pet paketa u kartonskoj kutiji.
• 3 ml otopine u čaši ampule- pet, deset ili dvadeset pet bočica u kartonskoj kutiji.

farmakološki učinci

Anksiolitik, relaksaciju mišića, Antiepileptici, sedativ akcija.

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

Kratkog djelovanja benzodiazepina. Midazolam odnosi se na kemijske skupine imidobenzodiazepinov. Ima lipofilne svojstva, slabo topiv u vodi.

Prisutnost atoma dušika u prstenu imidobenzodiazepinovom omogućuje formiranje soli topivih u vodi kada reagira s kiselinama. Farmakološko djelovanje karakterizira aktivne tvari i kratkog trajanja uslijed povećane metabolizam. Zbog svoje niske toksičnosti, midazolam Ima široku terapeutsku intervala.

stimulira GABAA receptori, koji se nalazi u mozgu. U nazočnosti GABA aktivna tvar veže na benzodiazepinski receptori na kanale za prijenos kloridnih iona, koji uzrokuje aktivaciju GABAA receptor a smanjenje razdražljivost subkortikalnim struktura. Zbog toga se provodi hipnotički, antikonvulsantni, sedativno, anksiozne i relaksaciju mišića akcijski sustav. Postoji nekoliko podtipova GABAA receptori. anterogradna amnezija, sedacija i antikonvulzivno djelovanje povezane s izlaganjem GABAA receptor, sadrži 1 podjedinicu i myorelaxant i anksiolitičku aktivnost povezanu s GABAA receptor, koji sadrži 2-podjedinicu.

To je brz i snažan umirujući hipnotički učinak. Parenteralna primjena uključuje kratkoročne anterogradna amnezija.

farmakokinetika

Apsorbira iz mišićnog tkiva u potpunosti i brzo. Najviše razine u plazmi postiže se unutar jednog sata. Bioraspoloživost nakon intramuskularnog davanja može biti veća od 90%.

Stupanj reakcija na proteine ​​plazme je 97 do 98%. Polako, u malim količinama prodrijeti likvoru i placente barer- male količine aktivne tvari navedene u majčino mlijeko.
Izvedena s biološkom transformacijom. hidroksilirani enzim P450 3A4. glavni metabolit to je a-gidroksimidazolam, koja ima samo minimalan farmakološko djelovanje.

Vrijeme poluraspada doseže 2 sata. Eliminacija se događa uglavnom bubrege.

• Pacijenti iz 60 godina poluraspada može se povećati na 4 puta.
• Djeca 3-10 godina poluraspada nakon intravenske primjene manja nego u odraslih.
• U novorođenčadi, povećan poluživot i iznosi oko 6-11 sati i klirens lijeka usporen.
• U bolesnika s pretilosti dosegne poluživota od 8,4 sata, ali klirens lijeka nije puno promijenilo.
• Vrijeme dormicum lijek poluživota u bolesnika s ciroze jetre ili kronične srčane insuficijencije se produljuje, te kod pacijenata s kroničnim insuficijencija ta brojka varira samo u vrlo teškim dekompenzacije.

indikacije

Indikacije za odrasle:

• umirenje čuvajući svijesti pacijenta prije (ili tijekom) terapeutski ili dijagnostički postupak se obavlja pod lokalnom anestezijom ili bez nje;
• uvodni anestezija;
• Pripravak lijeka za indukciju anestezije;
• kao sedative komponenta u kombinaciji anestezije;
• dugo umirenje u bolesnika u intenzivnoj skrbi.

Indikacije za djecu:

• umirenje čuvajući svijesti pacijenta prije (ili tijekom) terapijski ili dijagnostički postupak obavlja pod lokalnom anestezijom ili je bez anestezije;
• Pripravak lijeka za indukciju anestezije;
• dugo umirenje u bolesnika u intenzivnoj skrbi.

kontraindikacije

• senzibilizaciji benzodiazepinima ili na bilo koju komponentu formulacije.
• Akutne respiratorne funkcije kvara ili plućne funkcije.
• koma, šok, akutni intoksikacija alkohol s ugnjetavanja vitalnih funkcija.
• tipa zatvaranje glaukom.
• Kronične opstruktivne plućne bolesti.
• rođenja.

Preporučuje se koristiti lijek s oprezom u sljedećim uvjetima: dob preko 60 godina, nedonoščad, respiratornog zatajenja, vrlo teškom stanju, otkazivanja srca, bubrega ili jetre bolesti, djeca do 6 mjeseci.

nuspojave

• Poremećaji imunitet: anafilaktički šok, generalizirane reakcije preosjetljivosti.
• Poremećaji psihe: euforija, halucinacije, zbunjenost. Također opisani slučajevi paradoksalne reakcije, na primjer, agitacija, prisilno motornu aktivnost (uključujući toničko-kloničke napadaje i tremor), Neprijateljski, hiperaktivnost, bijes i agresivnost, uzbude. Koristeći dormicum lijek, čak i u terapeutskim dozama, osobito tijekom duljeg umirenje, To može uzrokovati pojavu fizičke ovisnosti. Vjerojatnost njegovog razvoja povećava s dozom i trajanjem njegove uporabe, kao i kod bolesnika s alkoholizam ili ovisnosti o drogama. Nagli prestanak liječenja nakon dulje upotrebe lijekova može izazvati pojavu simptoma ustezanja.
• Poremećaji živčanog aktivnosti: glavobolja, dugo umirenje, vrtoglavica, Koncentracija smanjenje postoperativne mamurluk, ataksija, ovisne o dozi anterogradna amnezija, anksioznost, retrogradna amnezija, pospanost i delirij, athetoid pokreti disfonija, poremećaj spavanja, parestezija, nejasan govor.
• U prijevremeno i novorođenih napadaja su opisane.
• Poremećaji protoka krvi: smanjenje krvni pritisak, bradikardija, srčani arest, vazodilatacija, bigemini, tahikardija, vasovagal kriza, tuče, atrioventrikularni ritam.
• Poremećaji respiratornog: depresija ili disanja, dispneja, laryngospasm, štucati, hiperventilacija, bronhospazam, kratkoća daha, teško disanje, opstrukcija bronha i bronhiola, tahipneja.
• Poremećaji probavnog sustava: prekomjerno izlučivanje sline, povraćanje, mučnina, suha usta, zatvor, podrigivati.
• Poremećaji kože: urtikarija, osip, svrab.
• Opće i lokalne poremećaji: tromboflebitis, eritem i bol na mjestu uboda tromboza.
• Poremećaji osjetilnih organa: smanjenje vidne oštrine, nistagmus, trzanje kapci, kontrakcije učenika, vrtoglavicu, začepljen uši, gubitak ravnoteže, oslabljen refrakcije.

Upute za uporabu (metoda i doziranje)

Upute o dormicum upozorava da lijek treba davati polako, a dozu prilagoditi individualno. Također se snažno preporuča da se titrira doza za postizanje željenog sedaciju. Djelovanje lijeka počinje nakon otprilike nekoliko minuta nakon intravenske primjene. Najveći učinak postiže nakon 6-10 minuta.

Umirenje pacijenta u vidu

za takav umirenje prije kirurškog zahvata ili dijagnostičko pripravka daje intravenski. Doza se mora prilagoditi individualno i obavljanje njegova titrovanie- lijek ne može davati bolus ili brzo. Nastupanje djelovanja razlikuje se ovisno o pacijentu i režim doziranja. ponovno uvođenje dopušteno u slučaju potrebe.
Odrasli lijek treba primijeniti intravenski polako (pri brzini od oko 2 mg po minuti).

Za bolesnike mlađe od 60 godina, početna doza je 2-2.4 mg, primjenjuje 6-10 minuta prije zahvata. Ako je potrebno, ponovno ostavljena da se davanje 1 mg lijeka. Prosječna ukupno doziranje je između 3,5 i 7,4 mg. Tipično, doza nije dovoljno veći od 5 mg.

Pacijenata od 60 godina-bolesnika koji su u kritičnom stanju, početna doza je smanjena na 0.4-1 mg po davanju, a proizvode 6-10 minuta prije zahvata. Ako je potrebno, dopušteno ponovno uvođenje 0.4-1 mg lijeka. Budući da je u tih bolesnika maksimalni učinak nije tako brzo, pomoćni Preporučena doza titrirane polako. Općenito, dovoljno je ukupna doza ne prelazi 3.5 mg.

Pacijenti u djetinjstvu intravenske primjene lijeka proizvedena je polaganim titracije za početak djelovanja. Početna doza primjenjuje na 3 minute. Prije pokretanja postupka, ili unijeti novu dozu, preporučljivo je pričekati još 3-5 minuta identificirati sedaciju. U slučaju umirenje treba ojačati, doza titrira s malom stupnju se postigao prihvatljiv stupanj umirenje. Djeca do 5 godina starosti može zahtijevati veće doze od djece preko 5 godina i adolescenata.

Budući da djeca mlađa od 6 mjeseci su skloni opstrukcije dišnih putova i sna, korištenje lijeka za umirenje ovi bolesnici s očuvanjem svijesti ne preporučuje, osim u posebnim slučajevima. Početna doza treba biti minimalno od svih.

Djeca od šest mjeseci do 5 godina Preporučena početna doza je jednaka 0,04-0,1 mg po kilogramu tjelesne težine. Da bi se postigao prihvatljiv učinak ukupna doza se može povećati do 0,6 mg po kilogramu tjelesne težine, a ne smije biti veća od 6 mg ukupno. Kada se daju doze više od navedenog, moguće je razvoj dugo umirenje i sna.

Za djecu 6-12 godina inicijalne doze 0,024-0,05 mg po kilogramu tjelesne težine, ukupna doza je dopušteno da se poveća do 0,4 mg po kilogramu tjelesne težine, ali ne više od 6 mg ukupno. Kad nije isključena upravljao doze više od navedenog razvoj produljen umirenje i sna.

Za djecu 13-16 godina koriste odrasli dozi. Uprava intramuskularno droga u djece mlađe od 16 godina provodi se po stopi od 0.04-0.15 miligrama po kilogramu tjelesne težine i napravio 6-10 minuta prije postupka. Općenito, dovoljno ukupna doza ne prelazi 10 mg.

S težinom manjom od 15 kg, korištenje otopine koja sadrži midazolam više od 1 mg / ml nije preporučljivo. Otopine s višim koncentracijama savjetuje razrijedi do 1 mg / ml.

Premedikacija tijekom indukcije anestezije

Premedikacija lijek neposredno prije postupka stvara umirujući učinak (izgled pospanost i emocionalni stres reljef) i izaziva preoperativnoj amnezija. Za te svrhe primjenjuju se lijek intramuskularno (25-60 minuta prije indukcije anestezije) ili intravenski. Nakon primjene za otkrivanje predoziranja simptomi moraju nužno promatranje pacijenta, budući da je osjetljivost na lijek varira ovisno o individualnim okolnostima.

Dormicum smiju se koristiti u kombinaciji s antikolinergici.

za preoperativno umirenje i uklanjanje memorijskih predoperacijski događaj odraslih mlađi od 60 godina lijeka koji se primjenjuje intravenski 1-2 mg po potrebi ponavljanje injekcija ili intramuskularno u stopi 0.06-0.1 mg po kilogramu tjelesne težine.

Odrasli stariji od 60 godina, kao i bolesnici u vrlo teškom stanju i potrebno smanjiti individualni odabir doze. Kada se primjenjuju intravenozno, preporučljivo najprije korištenje 0,5 mg lijeka, ova doza se povećava polaganim titracijom po potrebi. Prije uvođenja ponovljenim dozama savjetuje pričekati 2-3 minuta za evaluaciju. Za intramuskularno davanje preporuča se doza od 0,024-0,05 mg po kilogramu tjelesne težine, uz uvjet da pacijent ne primi lijekova istovremeno.

Dozu treba smanjiti kada se koristi zajedno s droga analgetici.

Veće doze (po kg tjelesne težine) nego odrasli, potrebni su za djecu do 15 godina. Doze u području od 0,07-0,2 mg po kilogramu tjelesne težine, kada se daje intramuskularno učinkovit i dovoljno sigurni. Lijek se preporučuje da se primjenjuje duboko u mišić za 35-60 minuta prije indukcije anestezije.

Bebe tjelesne mase od 15 kilograma nije pogodna za korištenje otopine s koncentracijom midazolam više od 1 mg / ml. Otopine s višim koncentracijama savjetuje razrijedi do 1 mg / ml.

indukcija

Ako se lijek koristi za anestezije koristiti druge anestetike, možemo očekivati ​​drugačiji individualni odgovor. Doze se titrirati kako bi se postigla prihvatljiva djelovanje, s obzirom na dob i stanje pacijenta. Kada se koristi dormicum prije ili zajedno s drugim inhalacijom ili intravenskim putem za anestezije Početne doze svakog od lijekova može se znatno smanjiti, ponekad četvrtine od ustaljene početne doze.

željeni stupanj umirenje postići titracija. Lijek treba davati polako intravenski, frakcijski. Svaka sljedeća primjena lijeka u iznosu do 5 mg treba provesti za 25-30 sekundi na dvije minute intervalima između uprava.

Pacijenti odrasle dobi 60 godina intravenski brzinu doze od 0,2 mg po kilogramu tjelesne težine tijekom 25-30 sekundi s dvije minute interval za procjenu učinka. Obično, to je doza dovoljna za postizanje pouzdane rezultate.

U odsutnosti doze premedikacija može povećati na 0.2-0.35 mg po kilogramu tjelesne težine. Uvod je učinio intravenski za 25-30 sekundi uz pauze dvije minute za procjenu učinka. Ako je potrebno, dodatno sredstvo se primjenjuje u količini koja odgovara 25% početne doze. U blagim slučajevima, indukcija doza lijeka može doći do osjetljivosti vrijednosti 0,6 mg po kilogramu tjelesne težine, a oporavak svjesno stanje nakon takve doze može biti manja.

Odrasli preko 60 godina ili bolesnika u kritičnom stanju u odsustvu premedikacija, minimalna potrebna indukcija doze jednake 0,14-0,2 mg po kilogramu tjelesne težine. U prisutnosti premedikacije savjetuje davanje 0.04-0.15 mg po kilogramu tjelesne težine intravenski tijekom 25-30 sekundi s dvije minute interval za procjenu učinka. Obično, to je doza dovoljna za postizanje pouzdane rezultate.

Kao sedative komponenta u kombiniranom anestezije

Za odrasle 60 godina, uporaba lijeka kao sedative komponente kombiniranog tipa s anestezije, provodi se intravenoznim davanjem niske doze frakcijskom (0,02-0,1 mg po kilogramu tjelesne težine) ili intravenskom trajnom infuzijom s brzinom od 0.02-0.1 mg po kilogramu tjelesne težine po satu, obično u kombinaciji s analgetici.

Odrasli preko 60 godina ili bolesnika u kritičnom stanju za održavanje anestezije potrebno manje doze.

Dugotrajno umirenje na intenzivnoj njezi

Potrebno umirenje stvorili titracije doze koraka, nakon čega je proizvedena ili kontinuirane infuzije, ili frakcijskom mlazno injektiranje lijeka na osnovi stanja pacijenta, klinički potrebno, dobi i istovremeno primjenjenih sredstava.

Odrasli loading doza primjenjuje intravenski, polako, frakcijsku brzinu 0.02-0.3 mg po kilogramu tjelesne težine. Svaki komad u sljedećoj 1-2,4 mg primjenjuje za 25-30 sekundi uz pauze dvije minute za procjenu učinka.

bolesnici s vazokonstrikcija, hipotermija, hipovolemije punjenje doza smanjena ili nije uopće primjenjuju.

Intravenska doza održavanja varira 0.02-0.2 mg po kilogramu tjelesne težine na sat. bolesnici s vazokonstrikcija, hipotermija, hipovolemije niže doze za održavanje. Tijekom duge umirenje moguća pojava tolerancije, zbog čega može biti poželjno povećati dozu.

U pojam i nedonoščadi i djece težine manje od 15 kg se savjetuje da ne koriste otopine koje sadrže midazolam više od 1 mg / ml nije preporučljivo. Otopine s višim koncentracijama savjetuje razrijedi do 1 mg / ml.

Djeca do 6 mjeseci preporučuje se lijek primjenjuje intravenskom trajnom infuzijom.

Formulacija otopine u ampulama ostavljena razrijeđenom otopinom 0.9% natrijev klorid, Otopina 5% ili 10% glukoza, Ringerova otopina ili Hartmann u omjeru od 15 mg aktivne tvari na 100-1000 ml otopine. Ove otopine ostaje fizički i kemijski stabilna tijekom jednog dana na sobnoj temperaturi tijekom tri dana i na oko 5 ° C

To zabranjeno razrijeđena otopina lijek, 6% dekstran (50000-70000) u Daltona dekstroza, i pomiješati s alkalnim otopinama. Uporaba otapala, osim gore navedenih, treba izbjegavati.

Ampule lijeka namijenjenog samo za jednokratnu uporabu. Neiskorišteni rješenje mora se odlagati.
Prije uvođenja rješenja moraju biti pregledani. Samo bistra otopina bez vidljivih čestica, pogodnih za upotrebu.

predozirati

Simptomi predoziranja: snižavanje krvnog tlaka, areflexia, za vrijeme spavanja, depresija srčano djelovanje, koma.

Liječenje predoziranja: kontrola pokazatelja važnih funkcija, podršku i simptomatsku terapiju. Ako je lijek bio korišten iznutra, potrebno je zaustaviti ga uzimati apsorpciju enterosorbents tijekom 1-2 sata. Ako supresija srži dosegne visoki stupanj, moguće je koristiti antagonist, benzodiazepina lijekovi - flumazenil (Aneksat).

interakcija

ketokonazol 5 puta sposobne povećati koncentraciju midazolam u plazmi i 3 puta konačne poluživot.

flukonazol i itrakonazol 2-3 puta može povećati koncentraciju midazolam u krv intravenozno. Također, ta sredstva povećati vrijeme poluraspada midazolam.

posakonazol, atorvastatin povećati sadržaj midazolam u krvi.

U zajedničkoj primjeni midazolam s Lopinavir, ritonavir eritromicin ili klaritromicin povećava koncentracije u plazmi midazolam i na kraju vrijeme njegovog trajanja.

cimetidin povećava od ravnotežne koncentracije midazolam u krvi za 26%.

jedan zahtjev diltiazem To povećava količinu midazolam u krvi kada se primjenjuje intravenski u 25% i produljiti poluživot za 43%.

zajedničko korištenje midazolam s druge hipnotici i sedativi, Alkohol može pojačati učinke potonjem. Takva interakcija može očekivati ​​tijekom primanja opijati, drugačiji benzodiazepini, antipsihotici, barbiturati, ketamin, propofol, Etomidat, antidepresivi, antihistaminici i antihipertenzivi.

uvjeti prodaje

Recept jedini.

uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu pri sobnoj temperaturi. Držati podalje od djece.

rok trajanja

5 godina.

Mjere opreza

midazolam za ubrizgavanje treba koristiti samo u prisutnosti kritične alata za njegu i opreme, kao i sposobnost da inhibira uvođenje srčane i plućne aktivnosti. Vjerojatnost život opasnih događaja raste na vrlo brzo uvođenje ili kada se primjenjuje u prevelikom dozom.

Nakon uporabe droge u jednodnevnim uvjetima u bolnici pacijent može biti pušten tek nakon pregleda anesteziolog i u nazočnosti osobu u pratnji.

Budući da je naglo povlačenje lijeka može biti u pratnji znakovima apstinencija, preporučena doza postupno spuštanje. Možda ćete dobiti sljedeće simptome ustezanja: bol u mišićima, glavobolja, tjeskoba, stanje uzbuđenosti, napetost, razdražljivost, halucinacije, zbunjenost, promjene raspoloženja, "Rebound" nesanica, konvulzije.

Poznato je da se javljaju paradoksalne pojave, kao što prisilnog kretanja, neprijateljski stav, uznemirenost, hiperaktivnost, bijes i agresivnost, uzbude paroksizmima. Povećana osjetljivost na takve reakcije su opisani u pedijatrijskih i starijih bolesnika s velikim dozama midazolam iv.

zajednički prijem midazolam s inhibitori ili enzima CYP3A4 induktori može dovesti do promjene njegovog metabolizma, zbog toga može biti potrebno za adekvatnu promjenu doziranja midazolam.

Poluživot aktivnih tvari može se produžiti kod pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre, srčanog niske proizvodnje, u novorođenčadi.

Izbjeći istodobno korištenje lijeka s alkoholom ili znači potiskivanje živčani sustav, budući da je moguće dobiti od prvih učinaka razvoja jaka umirenje i tlačenje od srčanih i respiratornih aktivnosti.

Zabranjeno je koristiti lijek u bolesnika s alkoholizam ili ovisnosti o drogama.

umirenje, Smanjenje koncentracije, amnezija, povreda motoričke funkcije imaju negativan utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima vozila. Ne preporuča se voziti do potpunog nestanka učinaka droga.

analoga