Esmiya

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Esmiya, upute za uporabu
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Jedna tableta Esmiya formulacija sadrži 5 mg uLIPRISTAL aCETAT - aktivni sastojak.

Lijek sadržava kao pomoćne tvari: 43,5 mg - manitol- 93,5 mg - mikrokristalinična tsellyulozy- 4 mg - 1,5 mg talka- - magniya- stearat 2.5 mg - natrij kroskarameloza.

Oblik otpuštanje

Je lijek Esmiya (Esmya) se proizvodi u obliku tableta, s jedne strane od kojih je prisutan graviranje "ES5", Jedan paket može sadržavati 28 ili 84 tableta.

farmakološki učinci

Antigestageni.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Pripravak Esmiya (Esmya) sadrži tvar - ulipristal sintetskog porijekla, je selektivni modulator progesteron receptor pri čemu je tkivno specifični i selektivni učinak protiv progesteron.

Ulipristal karakterizira izravnog djelovanja na endometrij. Za većinu žena, primjenom 5 mg lijeka dnevno tijekom menstrualni ciklus, uključujući patnja miom, To se ne događa nakon ovog ciklusa menstrualnog krvarenja. Kada recepcija tablete menstrualnog ciklusa, obično vratiti u roku od mjesec dana.

Izravni učinak lijeka na endometrij To povezan s nekim svojim specifičnim promjenama karakterističnim za ovu klasu lijekova i provocirati antagonistički učinak na progesteronske receptore. U 60% žena uzimanje ulipristal za 3 mjeseca, histološke promjene su slabi razmnožavanje aktivna epitelijum s istodobnim asimetrije rasta i rasta stroma, kao i cistična ekspanzija žlijezde Progestagenski i estrogena utjecaji na epitelijum. Te promjene su reverzibilne nakon nestanka na kraju tijeku tretmana i nisu povezani s hiperplazija endometrija.

U 10-15% žena održava liječenje s ulipristala, osmatran rast endometrija, zadebljanje koji je dosegao više od 16 mm. To zadebljanje i samo nestaje na kraju liječenja i povratak u normalu menstrualnog krvarenja. Ako u roku od 3 mjeseca nakon prestanka primjene lijeka, endometrija zadebljanje ne dolaze na državnim standardima, potrebno je proći dodatne testove kako bi se isključila ili potvrdila drugih patologija.

Ulipristal inducira apoptozu i tlači stanična proliferacija, tako ima izravan utjecaj na uterusa, što dovodi do njihovog smanjenja.

Dnevni unos 5 mg ulipristala To dovodi do zajamčena inhibicija ovulacije većina žena ga uzimati, što potvrđuje održavanje razine progesteron na oko 0,3 ng / ml. Također, dnevni unos tog doziranja djelomično smanjuje koncentracija FSH, ostavljajući sadržaja u krvnoj plazmi estradiol na sekundarnoj razini folikularna faza.

Tijekom tri mjeseca tretmana ulipristal To nema nikakvog utjecaja na iznos od krvne plazme ACTH, prolaktin, tiroksin globulin koji veže.

U pretkliničkim ispitivanjima na životinjama, kada prima više doze, nije bilo opasnosti toksičnost i genotoksičnost Proizvodi za ljudsku upotrebu. Uočeno je smrt životinja voća prilikom primanja doze veće od 1 mg / kg, te se stoga nije uspostavljena sigurnost ulipristala za ljudskih embrija. U malim dozama, što je dopušteno da nose trudnoću kod životinja, teratogeni akcija se ne opaža. Također, prema rezultatima tih studija ne postoji izravan dokaz učinka lijeka na reproduktivni kapacitet životinja i njihovih potomaka.

Kliničke studije o sigurnosti i učinkovitosti Esmii u dnevnim dozama od 5 i 10 mg, provedena su sa ženskih dobrovoljaca menstrualnog krvarenja teške prirode, izazvali miom maternice. U usporedbi sa skupinom placebo Uočeno je klinički značajna smanjenje obujma gubitka krvi povezan menstruacija, kod bolesnika koji su primali ulipristal, omogućujući brzi učinkovitiji korekcija anemije, nego kada se koristi sama željezo dodataka. Pacijenti koji primaju grupe ulipristala, smanjenje volumena gubitka krvi bio je usporediv sa skupinom pacijenata tretiranih s leuprorelin (Agonist GnRH). U većini slučajeva, to je dovelo do imenovanja Esmii prestanak krvarenja tijekom prvog tjedna liječenja (razvijen amenoreja). MRI studije u ovoj skupini su pokazali značajan fibroidi maternice smanjiti, u usporedbi sa skupinom placebo. ponašanje kontrola ultrazvuk na kraju ciklusa liječenja (13 tjedana), radi utvrđivanja smanjiti veličinu mioma maternice, Pokaži spremljene parametre u skupini ulipristala za 25 tjedana, u usporedbi s blagim porastom u svojoj veličini grupe leuprorelin.

Po primitku ulipristala u jednoj dozi od 5 mg je brza apsorpcija lijeka iz postizanje Cmax nakon 60 minuta na - 23,5 ± 14,2 ng / ml i koncentracijom u plazmi od 61,3 ± 31,7 ng / ml. Ulipristal podvrgava brzom transformaciju s otpuštanjem farmakološki aktivan metabolit, gdje je Cmax je postignut u 60 minuta 9 ± 4,4 ng / ml, a koncentracija u plazmi od 26 ± 12 ng / ml.

Kada prima 30 mg Esmii tijekom doručka s velikom količinom masti, 45% smanjenje je primijećeno Cmax do 3 sata, povećanje vrijednosti Tmax i 25% povećanje koncentracije u plazmi, oba ulipristala, i njegovi metabolit, Za razliku od prijema posta. Uz dnevne pilule, taj učinak ne smatra značajnim.

S proteinima plazme ulipristal Veže do 98%, pa čak i više.

Metabolizma dolazi uz sudjelovanje citokroma P450 s odvajanjem konačni di-N-demetil metabolit.

U više izlaznih crijeva, manje (oko 10%) putem bubrega. T1 / 2 u dozi od 5 mg, oko 38 sata, sa srednjom vrijeme od oko 100 l / h.

indikacije

preoperativne obrade manifestacije fibroidi maternice umjerene i teške stupnja ozbiljnosti u žena reproduktivne dobi, koji su napunili 18 godina, trajanje od najviše tri mjeseca.

kontraindikacije

Provođenje terapija lijekovima kontraindicirana Esmiya:

• u preosjetljivost ulipristalu pacijentu ili druge komponente tableta;
• u vaginalno krvarenje nedijagnostikovan prirode ili iz razloga koji nisu vezani za miom maternice;
• u maligni tumori grlića maternice, jajnika,, mliječne žlijezde;
• u teško astma, koja se ne može izliječiti oralni kortikosteroidi;
• kada nije do dobi od 18 godina;
• u vrijeme dojenje i trudnoća;
• u slučaju navodnog trajanja terapije od 3 mjeseca (zbog nedostatka pouzdanih podataka o utjecaju ulipristala na tijelu, za u tom razdoblju).

Mjere opreza:

• bolesti bubrega i / ili jetre;
• bronhijalna astma.

nuspojave

CNS:

• emocionalni poremećaji;
• glavobolje;
• anksioznost;
• vrtoglavica.

Gastrointestinalni organi:

• mučnina;
• bol u trbuhu;
• loša probava;
• nadutost;
• suhoće u usnoj šupljini,
• zatvor.

Organi rasprave:

• vrtoglavica.

sustav dišnih organa:

• krvarenja iz nosa.

Kože i potkožnog tkiva:

• povećanje znojenje;
• izgled akne;
• lezije kože.

Mišićno-koštani sustav:

• osjetljivost mišića i kostiju;
• bol u leđima.

Genito-urinarnog sustava i mliječne žlijezde:

• amenoreja;
• urinarne inkontinencije;
• endometrija zadebljanje;
• metroragije;
• i plima i oseka;
• formacija cista jajnika;
• bol u zdjelici;
• osjetljivost, povećanje, napetost grudi;
• vaginalni iscjedak;
• cista puknuti jajnika.

ostalo:

• porast težine;
• umor;
• oteklina;
• astenija.

Laboratorij dokazi:

• povećanje krvi holesterol i trigliceridi.

U kliničkim ispitivanjima, najčešće opažene nuspojave, od kojih 10-15% su endometrija zadebljanje, u većini slučajeva sami prolazi nakon ukidanja lecheniya- 12-13% - i plima i oseka- 6,4% - glavobolje blaga ili umjerena tyazhesti- 1,5% - ciste jajnika, nestanu tijekom nekoliko nedel- krvarenje iz maternice, koji u nekim slučajevima je potrebna operacija.

Esmiya, upute za uporabu

Upute o Esmiyu preporučuje dnevni unos od jednokratni prvi tablet usmeno (iznutra) u jesti neovisnost.

Početak vrijeme prvog tjedna terapije ograničen menstrualni ciklus. Tijekom tog razdoblja, treba početi uzimati tablete Esmiya, po mogućnosti u isto doba dana.

Kada prođe vrijeme recepcije sljedeći tableta treba uzeti što prije, u roku od 12 sati. Ako prelazi taj rok je prošao prihvaćanje i nastavak liječenja s naknadnim tableta u jednom trenutku.

Zbog nedostatka iskustva s Esmii tijekom vremena preko 3 mjeseca, to razdoblje vrijedi samo za terapiju.

predozirati

Cijeli podaci o moguće predoziranje Esmiya i značajne negativne manifestacije, za sada ne postoji. Temeljito je poznato da uzimanje jedne doze od 200 mg i 50 mg dnevne doze tijekom 10 dana, nije dovesti do ozbiljnih ili ozbiljnih stanja pacijenta.

interakcija

hormonska kontracepcijske pilule lijekovi, kao i utjecaj na Esmiya progesteronske receptore i može smanjiti učinke jedni druge, i zato nije pogodan za njihovu zajedničku uporabu.

Kombinira prijem i Esmii inhibitori izoenzima CYP3A4 umjerena (eritromicin) I velike snage (nefazodon, ritonavir, ketokonazol) Akcija može izazvati značajan porast u plazmi koncentracija ulipristala. Iz tog razloga nije preporučljivo koristiti ih zajedno. recepcija inhibitori izoenzima CYP3A4 slabo djelovanje ne utječe značajno na farmakokinetiku Esmii, te stoga ne zahtijeva prilagodbu zadnje doze.

recepcija induktori CYP3A4, To dovodi do smanjenja sadržaja plazme ulipristala. Stoga je istodobna primjena induktori CYP3A4 Snažan akcije (rifampicin, fenitoin, karbamazepin, znači uključujući Gospina trava) Se ne preporučuje.

Tijekom apsorpcije u zidovima probavnog trakta ulipristal sposoban inhibirati P-gp, čime se povećava koncentraciju P-gp podloge. U tom smislu, to se ne preporučuje zajednički sastanak i Esmii P-gp podloge (digoksin, dabigatran).

Nakon toga Esmii klinička primjena može identificirati druge interakcije lijekova.

Pacijent priprema proći terapiju Esmii je dužan obavijestiti svog liječnika o svim sredstvima koje je poduzela kao recept i OTC liste.

uvjeti prodaje

U ljekarnama, Rusija, za kupnju lijeka Esmiya mora osigurati liječnički recept.

uvjeti skladištenja

Formulacija tablete Esmiya moraju biti pohranjeni u originalnoj ambalaži, na sobnoj temperaturi do 30 ° C

rok trajanja

U skladu s uvjetima skladištenja lijeka, rok trajanja je 2 godine.

Mjere opreza

Esmiya lijek se može primijeniti tek nakon temeljitog pregleda kako bi potvrdili indikacije, kontraindikacije i izuzeća trudnoća.

U vrijeme liječenja preporučuje koristiti dodatne Metode barijere kontracepcije, zbog efikasnosti hormonska kontracepcija To može biti smanjen, kao djelovanje lijeka.

Iako pouzdanih podataka o utjecaju zatajenja bubrega o uklanjanju ulipristala Ne, ne preporuča njezino prihvaćanje od strane bolesnika s bolešću, osobito u teškim obliku, bez nadzora liječnika. Ove preporuke odnose se na bolesnike s jetrena insuficijencija umjerene i teške stupnja ozbiljnosti, kako se pretpostavlja utjecaj ove bolesti na uklanjanju ulipristala.

Trajanje terapije ne smije prelaziti 3 mjeseca.

Pacijenti koji uzimaju Esmiyu trebali biti svjesni činjenice da je droga obično prati i značajna smanjenje menstrualnog gubitka krvi ili dovodi do amenoreja roku od 10 dana terapije. Po isteku tog razdoblja, u slučaju nastavka darežljiv krvarenje, treba konzultirati liječnika. Uglavnom, normalan menstrualnog ciklusa Vratio se mjesec dana nakon prekida liječenja.

Većina bolesnika liječenih lijekom Esmiya, primijetio anovulacija. Ipak, plodnost vrijeme terapije ulipristalom To nije ispitivan.

analoga Esmii