Velcade upute za uporabu

Farma Grupa: Velcade se odnosi na skupinu lijekova za liječenje tumora.

oblik oslobađanja lijeka, sastojaka i pakiranje

Velcade proizveden kao liofilizirani prašak koji se koristi za pripremu otopine za intravenske i potkožne injekcije.

Prah se čuva u staklenoj bočici, u volumenu od 10 ml, pakira u blister i zatvoreni na kartonskoj kutiji.

1 bočica sadrži lijek, bortezomib 3.5 mg i 35 mg manitola kao ekscipijente.

Mehanizam djelovanja

Bortezomib - tvar koja reverzibilno inhibiraju proizvodnju 26S-proteasoma u stanicama sisavaca. 26S-proteasoma kompleks proteina prirode, što utječe na proteine ​​povezane s ubikvintinom. Ovaj mehanizam je uključena u održavanje konstantnog intracelularne okoliš. Inhibicija proteasoma kaskadnim niz reakcije koje dovode do narušavanja homeostaze i potom do smrti stanice.

Kada se testira in vivo lijeka uspori rast stanica tumora, uključujući simulirane u multipli mijelom.

farmakokinetika

Intravenska primjena se izvodi bortezomib u dozama 1 mg / m2 i 1.3mg / m2. Maksimalna koncentracija u krvi 57 i 112 ng / ml, respektivno. Za ponovljenih primjena ovih brojeva povećati, a varira od 67-106 i 89-120 ng / ml.

Nakon uvođenja lijeka brzo distribuira u svim tkivima, vezanje na proteine ​​plazme - oko 83%.

Metabolizam aktivnog sastojka ima izravnu ulogu izoenzima CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2. U isto vrijeme nastaju metaboliti ne pokazuju farmakološkog djelovanja obilježje bortezomib.

Načini eliminacije lijeka nisu studirao kod ljudi. Poluživot nakon ponovljenog davanja veća nego u primarnoj, a varira između 40-193 sati.

Tu je proučavao učinak dobi na farmakokinetiku Velcade®, rasu i spol pacijenta.

U liječenju pacijenata oboljelih od raka sa bolesti jetre popratna potrebno podesiti dozu ovisno o težini poremećaja organa. nema potrebe za promjenom doze Velcade® u blagim poremećaja jetre. U umjerenim i teškim invaliditetom trebaju smanjiti dozu i pozorno pratiti proces terapije.

Farmakokinetička svojstva Velcade davati u različitim dozama i na različite načine nije promijenjen u radu bubrega, bez obzira na stupanj disfunkcije organa.

Kada je imenovan?

Velcade lijek propisan za:

• multiplog mijeloma
• limfom stanica, pod uvjetom da je pacijent već dobila najmanje 1 linije liječenja.

Kada i kome se ne preporuča

Velcade je kontraindicirana u slučaju:

• ti su preosjetljivi na bortezomib, bora i / ili manitol
• Trudnoća i dojenje
• djetinjstvo
• bolest perikarda
• bolesti pluća

Ekstremni oprez prilikom korištenja Velcade® na:

• umjerenog do teškog disfunkcije jetre
• teške disfunkcija bubrega
• konvulzivni poremećaji, epilepsija
• tendencija da se nesvjestica
• neuropatija dijabetičke porijekla
• dehidracija uzrokovana povraćanje ili proljev
• zatvor
• rizik od zatajenja srca.

doziranje

Velcade lijek je namijenjen samo za intravenoznu i potkožne injekcije. Nevažeći unos intertekalno kao smrtnih slučajeva zabilježeno.

Za intravensku primjenu, otopina s koncentracijom od 1 mg / ml za subkutanu 2,5 mg / ml.

Koncentracija treba izračunati vrlo pažljivo, jer je različit za različite načine primjene.

Intravenska primjena se vrši 3-5 sekundi ili supkutano. Početna doza je 1.3 mg / m² s mnoštvom 2 puta tjedno. Terapija je provedena od 2 tjedna (4 injekcije), a zatim promatrati 10 dana interval. Pridržavajte interval od 72 sata između injekcija.

Procijeniti klinički ishod terapije košta tek nakon 3 ili 5 tečajeve liječenja. Ako je postignut puni terapijski rezultat, potrebno je provesti još 2 tečajevi za njegovo ostvarenje.

Ako liječenje ne daje dovoljno rezultata, stručnjaci mogu biti imenovani kao kombiniranog tretmana s Velcade® plus deksametazona u visokim dozama. Za svaku injekciju daju oralno 40 mg deksametazona, dijeleći taj broj dva prolaza. Prvo poluvrijeme se uzima oralno, u Velcade® injekcija na dan, a drugi na sljedeći dan.

Sve povezane promjene u stanju pacijenta tijekom primjene lijeka treba pažljivo pratiti i uz promjenu doze i učestalost liječenja.

doziranje

Velcade odnosi na pripravke za liječenje tumora, da se treba tretirati s velikim oprezom. Otopina za injekciju zahtijeva usklađenost s pravilima sterilnosti. Trebali biste izbjegavati kontakt s kožom rješenja, za to treba koristiti rukavice i druge zaštitne odjeće. Velcade ne miješati s drugim lijekovima, osim fiziološke otopine (natrijev klorid 0,9%).

Za intravensku primjenu kao otapalo uzima 3,5 ml fiziološke otopine za po 1 bočice Velcade®. Tako, koncentracija pripremljene otopine 1 mg / ml. Kontrola kvalitete obavlja se nužno dobivene tekućine - to bi trebalo biti bezbojna i prozirna, bez mehaničkih nečistoća. Ako postoji bilo odstupanje od navedenih normi koristiti otopina za injekciju je nemoguće. Uvođenje djeluju intravenozno kroz kateter 3-5 sekundi, a zatim kateter se ispere sa slanom otopinom.

Za subkutano davanje u otapalu da se 1,4 ml otopine soli da bi se dobio gotovi proizvod koncentraciju od 2,5 mg / ml. Kontrola kvalitete je isti - prozirni i bez mehaničke nečistoće. Svako odstupanje je razlog za korištenje rješenje, jer se ne može koristiti za injekcije. Mjesto ubrizgavanja je koža bedra ili trbuhu (desno ili lijevo). Davati subkutano droge. Svaki sljedeći ubrizgavanje treba provoditi u novom mjestu s minimalnom udaljenosti od mjesta prethodne injekcije -. 2,5 cm Oni ne bi trebali biti ubrizgava u ljut, oštećenih područja s modricama, kao i gdje je teško umetnuti iglu. Ako je lokalna reakcija na lijek može proći do uvođenja otopine u koncentraciji od - 1 mg / ml, ili se daje intravenski lijekovima.

Predoziranje Simptomi i njihovo liječenje.

Znakovi predoziranja je oštar pad krvnog tlaka, smanjenje broja trombocita u krvi sa smrtnim ishodom. Ovi simptomi se javljaju kada je doza se povećava za 2 puta.

Terapija predoziranja stanje blisko prati vitalne znakove, od organa, krvni tlak (pomoću intravenozne infuzije, imenovanje vazokonstriktor), tjelesna temperatura. Specifičan antidot za lijeka nije utvrđena.

Velcade interakcija s drugim lijekovima.

Bortezomib je slab inhibitor izozima CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, i CYP2D6 CYPZA4. Prema tome, moramo biti oprezni prilikom primanja drugih lijekova koji mogu utjecati na djelovanje tih tvari. Zbog ketokonazol, CYP3A4 izoenzima depresivan učinak na farmakokinetiku bortezomib, dakle, istodobna primjena ovih lijekova treba provoditi pod nadzorom liječnika. Isto se odnosi i na prijem s Velcade® i ritonavirom.

Smanjena efikasnost Velcade® prilikom primanja tijekom liječenja rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital - snažno induciraju CYP3A4 izoenzim. No, deksametazon pokazuje manje izraženu sposobnost da inducira tvar, dakle nema značajan utjecaj na učinkovitost bortezomib.

Kombinirano liječenje s Velcade® melfanom i prednizon je dopušteno, jer promjene farmakokinetičkih svojstava malo.

Sa oralni hipoglikemijski agensi mogu promijeniti svoju aktivnost s razvojem, kao povećanje ili smanjenje razine šećera u krvi ispod normalne.

Pažljivo korištenje lijekova u kombinaciji s pritiskom, antivirusna sredstva, statinima.

Značajke primjene Velcade® u trudnoći i za vrijeme dojenja

Korištenje Velcade® u razdoblju od rađanja i dojenja je strogo zabranjeno.

nuspojave

Od strane organa krvotvornih: poremećaj laboratorijskih parametara za smanjivanje broja stanica - trombocitima, leukocitima, limfocita, neutrofila i drugih

Od srca i krvnih žila: miokarda, srčani arest, zatajenje srca, aritmije, plućne edem tkiva, pad krvnog tlaka i povećanje, usporavaju rad srca, krvarenja u mozgu membrane, moždanog udara, upale zidova žila, embolija perifernih i središnjih plovila.

Na dijelu dišnog sustava: povrede brzine disanja, otežano disanje. Kašalj, rinitis, bol u prsima, u synus respiracijske insuficijencije, krvarenje u alveole.

Iz probavnog trakta: dispepsije, lošeg apetita, nadutost, stomatitis, bol u grlu, upala sluznice želuca. Upala gušterače, povećanog slinjenja i obezbojenje jezika, kolitis.

Jetra: upala, krvarenje, povećana razina bilirubina u krvi, nedostatak funkcioniranje tijela.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava: neuropatije, napadaja, gubitka svijesti, okus disfunkcija, poremećaja govora, tremor, oslabljen memorije i pažnju.

Na dijelu uma: zbunjenost, izmjeni uzbude i inhibicije, depresija, nesanica, razdražljivost.

Bubrega i drugih urinarnih organa: umanjena mokrenje, zatajenja bubrega, inkontinencija mokraće, krvi i proteina u urinu, promjena u količini urina, bol u donjem području.

Na dijelu uha: povrede slušnog funkcije, zujanje u ušima, gluhoća na oba uha.

Oko umanjena vizualni funkcija, upala očne spojnice, suhe sluznice, krvarenje, sljepilo, očne herpes.

Na dio imunog sustava: alergijska reakcija - angioedem, preosjetljivosti namirnica.

Na dijelu metabolizma: dehidraciju, oslabljen kalij, natrij, kalcij, magnezij, fosfor i mokraćne kiseline u krvi, raspadanje, nedostatak vitamina B12.

Koža: osip, oticanje, svrbež, osip, psorijaza, kvržica ispod kože, pigmentacija kože, gubitak kose, pojačano znojenje, posebno noću, modrice i hematomi.

Na dijelu mišićno-koštanog sustava: bol u mišićima i zglobovima, grčevi, grčevi, trzanje, smanjene pokretljivosti zglobova i oteklina.

Na dijelu reproduktivnog sustava: Erektilna disfunkcija, bol u testisima.

Kako i gdje će se spremati?

Velcade pohranjene u originalnom pakiranju 3 godine s datumom proizvodnje, na temperaturi od 30 ° C Držati podalje od djece.

Pripremljena za ubrizgavanje mogu se pohraniti u bočicu ili u špricu od ne više od 8 sati, u prostoriji s prirodno svjetlo, na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek spada u popis lijekova na recept.

cijena Velcade

Liofilizat Velcade za injekcije 3mg - 55000-60000 rubalja.