Azaleptin: Upute za uporabu

Azaleptin - je antipsihotik, neuroleptik, pruža središnje i periferno antiholinergik antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee i antihistaminsko djelovanje, posjeduje snažne sedativni učinak i myshechnorasslablyayuschim, povećanje analgetsko i hipnotičko djelovanje lijekova.

Pripada skupini „atipičnih” neuroleptika, s obzirom na činjenicu da se određeni profil vezanja na receptore dopamina (afinitet za D4-receptorima dopamina i slabom blokiranja D5-, D2-, D1, D3 receptora), ne uzrokuje potpunu inhibiciju , ekstrapiramidni poremećaji i ima manji utjecaj na povećanu sekreciju prolaktina. Azaleptin ima visoku učinkovitost u liječenju poremećaja proizvodnih (shizofrenije i manično sindrom), koji su otporni na terapiju drugim neuroleptika. Prijem ove pripreme treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika, zbog teških potencijalnih nuspojava na staničnoj sastav krvi (granulocitopcnijc), kardiovaskularnog sustava (miokarditis i progresivno kardiomiopatija) i razvoj malignih tumora.

Farmakološko djelovanje i farmakokinetiku

Aktivni sastojak lijeka klozapin Azaleptin - dibenzodiazepina triciklički derivat spoja slične kemijske strukture u tricikličkih antidepresiva (rispoleptom, olanzapin i kvetiapin) i benzodiazepinskih smirenje. Metabolizam klozapina u jetri na norklozapina (N-dezmetilklozapina) i benzodiazepina, koji su svi posjeduju farmakološka svojstva matičnog spoja, koje uzrokuju izražen antipsihotik i anksiolitička aktivnost Azaleptinum.

Mehanizam djelovanja tog farmaceutskog lijeka na osnovi različite stupnjeve zaustavnog više podtipova receptora u CNS: dopamin (dominiraju blokiranjem D₂  i manje izraženo djelovanje na D₁, D₃, D₄, D₅), Muskarinski (M 1, 2, 3, 5), serotonin (5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1C) H₁- histamin i _1-, _2- adreno receptora i - GABA-receptore, a to ima za agonizam M₄-receptore. Za razliku od tipičnih antidepresiva Azaleptin ima istodobne agonističke efekte na dopaminske receptore D2- u mozgu području mezokortikalne sa ucrtanom inhibicijom dopaminergičkom aktivnošću na mezolimbičke putove, što rezultira u niskom udjelu ekstrapiramidnih poremećaja (20%), te nedostatku tardivna diskinezija.

Posjeduje jak antipsihotik, umjeren i antimanični tritsiklikpodobnoy antidepresivno djelovanje u kombinaciji s izrazitim anti-anksioznost, sedativ i hipnotički aktivnosti.

indikacije Azaleptinum

Indikacije za uporabu Azaleptinum su ozbiljne akutne i kronične oblike shizofrenija, manija, psihomotorna uznemirenost označen s psihopatije, ponašanja i emocionalni poremećaji, poremećaji spavanja i drugih psihotična stanja (uključujući dječje psihijatriji), ali samo ako nema na terapijski učinak liječenje klasičnim neurolepticima ili njihovoj netolerancije.

Doziranje i režim doziranja

Azaleptin raspolaganju u tabletama koje imaju u svom sastavu 100 mg klozapin i ekscipijenata (laktoza monohidrat, krumpirov škrob i kalcijev stearat) od 50 tableta u paketu.

Je navedeno za teške mentalnih poremećaja, razvoj ozbiljnih nuspojava (više ekstrapiramidalnih ili sindrom opće tlačenje) u liječenju konvencionalnim antipsihoticima, kao i odsutnost učinkovitosti tretmana s najmanje dva klasičnim neurolepticima, koji je prihvaćen u sredneterapevticheskih doza je, no ne poboljšati subjektivno i / ili pacijent je kliničko stanje. Također, uporaba ovog lijeka treba provoditi u stalnom dinamičkom promatranja nadležni liječnik s obveznim praćenjem laboratorijskih parametara periferne krvi (ukupni i kompletna krvna slika), EKG - istraživanja i druge potrebne ispitivanjem pacijenta kako bi se izbjegle nuspojave Azaleptinum.

Azaleptinum doza postavljen pojedinačno - jednu dozu od 50 do 200 mg, a dnevna doza ne smije biti veća od 200 - 400 mg. Tablete se uzimaju oralno, nakon jela prije odlaska u krevet jednom ili 2-3 puta dnevno.

Liječenje počinje sa 25-50 miligrama postupno povećanje do 25-50 mg dnevno tijekom sedam - četrnaest dana prije sredneterapevticheskih dozi od 200 -300 mg.

U teškim oblicima shizofrenije halucinantne sumanuti, halucinantne i katatono- katatono- gebefrennyh stanja i manično-depresivne psihoze, dnevna doza povećana na 300-600 mg.

Podržavaju njegu i liječenje pacijenata s cerebrovaskularnim poremećajima, jetrenu i / ili otkazivanja bubrega i kroničnog zatajenja srca primjenjuje u dnevnoj dozi od 25 do 200 mg.

Da bi se spriječio razvoj „povlačenja” Azaleptinum kao nesanica, hiperaktivnost, teške glavobolje i katatoniju smanjiti dozu postupno tijekom sedam - četrnaest dana.

Kontraindikacije za imenovanje Azaleptinum

Ovaj lijek se ne primjenjuje:

1. tijekom trudnoće i laktacije;
2. u djece mlađe od pet godina;
3. na povišenoj osjetljivosti pojedinog klozapinom ili pomoćne komponente Azaleptinum;
4. miastenija;
5. granulocitopcnijc ili agranulocitoza s povijesti (osim razvoja tih uvjeta zbog prethodno provedenog kemoterapije);
6. kada komi države;
7. intoksikacije lijekovi, razvoj alkohola ili drugih otrovnih psihoza;
8. u epilepsije i sklonost prema napadaja (uključujući hipertermičkog konvulzije u djece u povijesti).

Mjere Azaleptin propisuju pacijentima s cerebrovaskularnih poremećaja, jetrenu i / ili otkazivanja bubrega i kroničnog zatajenja srca i pristupnih zarazne bolesti, osobito bolesti poput influence-SARS, ARI s groznicom, curenje iz nosa, kašalj i / ili grlobolje.

Nuspojave Azaleptinum

Duga, nekontrolirano korištenje lijekova, nepridržavanje preporučene doze i učestalosti primanja mogu javiti u bolesnika:

Kardio-vaskularni sustav: Arterijske i / ili ortostatska hipotenzija s vrtoglavicom, tahikardija, aritmija. U rijetkim slučajevima - kolaps s depresijom ili disanja, EKG promjene, razvoj kardiomiopatije, miokarditis i perikarditis.
Iz probavnog sustava: suha usta ili hipersalivacija, povraćanje, žgaravica, mučnina, trbušne bolove, konstipaciju, povišena jetrenih enzima i kolestaza.
Metabolički poremećaji: hiperglikemija i povećanje tjelesne težine sa stvaranjem pretilosti, ginekomastija.
Od hematopoezu sustava: agranulocitoza i agranulocitozu, eozinofiliju, te leukocitoza je nepoznata prirode (u prvom tjednu liječenja).
CNS: pospanost, teški umor, vrtoglavica, jaka glavobolja, ekstrapiramidalni simptomi (blagi ozbiljnosti), ukočenost, tremor, akatizija ili neuroleptički maligni sindrom.
Alergijske reakcije: u obliku osipa, pigmentacije, urtikarija, multiformni eritem i dermatitis eksfolijativni osjetljivost.

Također je moguće poremećaj smještaja, razvoj hipertermije, poremećaji mokrenja, termoregulacija i znojenje.

Primjena Azaleptinum tijekom trudnoće i dojenja

Azaleptin - visoko djelotvorni antipsihotik, sedativa, hipnotika, antitrevozhny i ​​antimanični lijekovi koji uzrokuju promjene u perifernoj krvi i ortostatska hipotenzija poremećaji cerebrovaskularnih i sklonost razvoju i progresiji miokarditis, perikarditis i kardiomiopatija. Aktivno prodire kroz Fetoplacentarni barijeru i ne isključuje mogućnost teratogene učinke na fetus s razvojem krvi fetus - i embriopaty, pogotovo kada uzimanje droga tijekom prvog tromjesečja trudnoće.

Kod postavljanja Azaleptinum doje dijete može doživjeti pad aktivnosti sisanje, anksioznost ili poremećaji spavanja, napadaja ili funkcionalne poremećaje kardiovaskularnog sustava u obliku aritmija, tahikardija i hipotenziju.

Primjena Azaleptinum djecu

Azaleptinum kontraindiciran namijenjena za djecu do dobi od pet godina. To se koristi u dječje psihijatrije u akutnom i kroničnom shizofrenijom, označenih u ponašanju i emocionalnim poremećajima, poremećajima spavanja i manično-depresivnog sindroma u svojim tinejdžerskim godinama, su u opasnosti od samoubojstva, brojač agresije i neprijateljstva. Zbog mogućeg rizika od nuspojava, nedostatak potpune sigurnosti i djelotvornosti klozapin u djece i adolescenata (ispod 16 godina), njegovo imenovanje treba provoditi pod nadzorom odrasle osobe (roditelja ili medicinsko osoblje).

Pacijent interakcija s Azaleptinum istodobno s drugim lijekovima:

1. Jer etanol i pripravci koji sadrže etanol, MAO inhibitori ilekarstvennymi sredstvo koje imaju izraženu inhibitorni učinak CNS-a, može se pojačati ubrzanje sile teže i suzbijanje manifestacija CNS.
2. S lijekova benzodiazepina ili prethodnog terapiibenzodiazepinami - povećava rizik od razvoja i progresije arterijske hipertenzije iortostaticheskoy, collaptoid državne represije i ostanovkoydyhaniya.
3. Budući da karbamazepin, kloramfenikol, ko-trimoksazol, sulfonamidi, pencilinamin, pirazotma analgetika i drugih lijekova uzrokuje mielodepressiu povećao inhibitorno djelovanje događa ekstramedularni mozak.
4. Litij terapiju - epipristupov povećati rizik neuroleptički maligni sindrom, zbunjenost i diskinezije.
5. Budući da heparin digoksina, fenitoin ili drugim lijekovima koji imaju visoku vežu za proteine ​​- možda povećava koncentracija ovih lijekova u krvnoj plazmi.
6. Eritromicin i cimetidin - Azaleptinum povećanje koncentracije u krvi.
7. Od fenitoin i karbamazepin - smanjuje koncentraciju Azaleptinum u krvi.

analoga Azaleptinum

Azaleptinum analozi su Azaleprol, leponeks, klozapin, Klozasten. Azoleptin također dostupan u granulama za djecu.

Cijene za Azaleptin

Azaleptin 25 mg tablete 50 - od 450r.

Azaleptin po 100 mg 50 tableta - s 1200r.