Azatioprin

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu azatioprin
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

1 tableta sadrži 50 mg azatioprin kao aktivni sastojak.

Dodatni sastojci: krumpirov škrob, želatina, laktoza, kalcijev stearat.

Oblik otpuštanje

Priprema azatioprin je dostupan u obliku tableta u jednom pakiranju 50 komada.

farmakološki učinci

Imunosupresivni.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Azatioprin je strukturni analog guanin, hipoksantin i adenin, da dio strukture nukleinske kiseline, To pokazuje blokirajući učinak s obzirom na podjela stanica i proliferacija tkiva.

glavni imunosupresivni Učinak lijeka se odnosi na stanicu citotoksičnost i naknadne hipersenzitivne reakcije. Lijek inhibira reakciju inkompatibilnosti tkiva, nego također djeluje i na odgovor antitijelo, ali u manjoj mjeri. U usporedbi s merkaptopurin To pokazuje izraženu efekte imunosupresivni lik s manje citostatik akcija.

Nakon unutarnje (oralnu) primjenu, azatioprin apsorbira iz probavnog trakta je prilično dobar. On ima nizak vezanja na proteine ​​plazme (oko 30%).

Biotransformacije prolazi uz otpuštanje 6 tioinozinovoy kiseline i 6-merkaptopurin (aktivni metaboliti). U malim količinama, u tkivo, najniža koncentracija azatioprin naći u mozak.

T1 / 2, kao što je najviše azatioprin, i njegovih aktivnih metabolita otprilike 5 sati. Je plazma Cmax, promatrano 1-2 sati nakon unutarnje prijem.

Gotovo eliminirana s žuč i samo 1-2% bubrezi.

indikacije

• prevencija reakcije odbacivanje transplantata presađivanje (U kombinaciji s drugim lijekovima);
• reumatoidni artritis;
• kroničnog aktivnog hepatitis;
• đermatomitoze;
• ulcerozni kolitis;
• miastenija;
• Crohnova bolest;
• periarteritis nodosa;
• pemfigus vulgaris;
• psorijaza;
• Reiterov sindrom;
• autoimuni glomerulonefritis;
• tromboci idiopatski purpura;
• sistemski eritemski lupus.

kontraindikacije

• preosjetljivost na azatioprin ili sastojci formulacije;
• zatajenje jetre;
• stanje potlačenih hematopoezu;
• trudnoća;
• dječje dobi;
• razdoblje dojenje.

nuspojave

• accession sekundarne infekcije;
• mielodeprescia;
• macrocytosis;
• megaloblastična eritropoeze;
• mučnina;
• anoreksija;
• povraćanje;
• osip na koži;
• artralgija;
• lezije usana i usta erozivnog-ulcerozni karaktera;
• mialgija;
• alergija na lijek;
• toksični hepatitis;
• kolestatičke hepatitis.

bolesnici s presađivanje organa može razviti pankreatitis, erozija, čirevi i krvarenje iz probavnog sustava, perforacije i nekroza crijevo.

Postoje pojedinačni podaci o dijagnozi zatajenja bubrega, bolesti pluća hemolitička anemija i meningealni reakcije.

U studiji je utvrđeno karcinogeni, embriotoksicescoe i teratogeni akcija. Također je moguće da se razvije malignost.

Upute za upotrebu azatioprin

Prema uputama za korištenje azatioprin tableta pripravu uzet oralno (oralno). U svakom slučaju, dnevna doza se određuje da svaka pojedinačno ovisi o iskaza postaje dostupan, ozbiljnost stanja, kao i popratna terapija poduzeti.

Kako bi se spriječilo odbacivanje presađenog transplantata Azatioprin propisano u liječenju, često u kombinaciji s kortikosteroida i ciklosporin. U početku, farmakoterapija koristi u šok dnevnoj dozi od 5 mg / kg oralno 1-2 mjeseci. Naknadno uzimanja lijeka unutar nosivog dnevnoj dozi u rasponu od 1 do 4 mg / kg, 2-3 sata. Potporno liječenje obično se proteže na dug na neodređeno vrijeme. Ako je potrebno, povlačenje doze liječenja azatioprin nižim stupnjevima. U slučaju odbacivanja presađenog organa simptoma opet treba podići dnevnu dozu do 4 mg / kg.

Za liječenje drugih bolesti uključenih u indikacijama za azatioprin, lijek se obično propisuje u dnevnoj dozi od 1,5-2 mg / kg, 3-4 sata. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati i do 200-250 mg, po 2-4 u podijeljenim dozama. Trajanje tableta se postaviti individualno.

kada je liječenje reumatoidni artritis Tablete se koristi u dnevnoj dozi od 1-2.5 mg / kg, podijeljen je 1-2 doze. Trajanje terapije traje najmanje 3 mjeseca. Doza održavanja je 0,5 mg / kg, jedna doza dnevno.

Za liječenje aktivnog kronični hepatitis koristi dnevna doza 1-1,5 mg / kg.

predozirati

U slučaju predoziranja mogu biti različiti dispepsija, poremećaji funkcije jetre, pancitopenija, kao i jačanje ostalih nuspojava lijeka.

Simptomatsko liječenje se svodi na eventualno provesti, ako je potrebno, hemodijaliza. To treba imati na umu da se drži hemodijaliza To ne jamči potpunu eliminaciju azatioprin.

interakcija

Istovremena imenovanje alopurinol s azatioprin mogu poboljšati toksične učinke posljednjeg, te istovremenim uporabu Co-trimoksazol To dovodi do povećanja myelotoxic akciju.

istodobno liječenje ACE inhibitori To povećava rizik od leukopenija teška narav.

U slučaju kombinaciji s drugim imunosupresivnih lijekova (ciklosporin, glukokortikoidi, anti-CD3 protutijela) Bili češći neoplazme i razvio infekcija.

Azatioprin pokazuje antagonističkog djelovanja u odnosu na nedepolyarizuyushim relaksaciju mišića.

ponašanje cijepljenje, U bolesnika azatioprin može dovesti do povećanog viralne replikacije (u slučaju živa cjepiva) Ili supresiju proizvodnje protutijela (u slučaju inaktivirana cjepiva).

uvjeti prodaje

Za kupnju droge azatioprin treba liječnički recept.

uvjeti skladištenja

Azatioprin odnosi se na dobivanje skladištenja temperature lista A. - 25 ° C

rok trajanja

Azatioprin tableta u originalnoj ambalaži, može se čuvati 5 godina.

Mjere opreza

Tijekom prva 2 mjeseca terapije s azatioprin mora biti na tjednoj osnovi praćenja uzorak periferne krvi, daljnje proučavanje krvnih prikazani su s frekvencijom od 1-2 puta u 30 dana. Uz studije krvi treba provodi nadzor aktivnosti jetrenih enzima, nivo bilirubin i alkalna fosfataza.

u patološka stanja jetre i / ili bubreg, kao i paralelni upis alopurinol, doza azatioprin mora se smanjiti na 1/4 preporučene doze.

Azatioprin terapija se koristi za krajnje oprezno, u prisustvu pacijenta: herpes zoster, varičela, Nedostatak ksantin oksidaze, citotoksični ili Radioterapija.

analozi azatioprin