Temodal

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu Temodal
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

U 1 kapsula sadrži 5, 20, 100, 140, 180 ili 250 mg aktivnog sastojka - temozolomida.

Kao pomoćne tvari upotrebljavaju: bezvodnu laktozu, koloidni silicijev dioksid, vinsku kiselinu i stearinsku kiselinu i natrijev karboksimetil škrob.

Oblik otpuštanje

Da je lijek u obliku tvrdih želatinskih kapsula, od kojih je kućište je bijelo. Kapsule potpuno neprozirna. Unutar kapsule sadrži svijetlu prah (nijansu mogu se razlikovati od čistog bijele do lagano zelenkastog i lagano ružičasti).

Kapsule Teško želatina, koji je prisutan "kapa" bogata plava boja. Na površini kapsula sami imaju dvije trake koje su paralelne jedna s drugom, kao i povodom SP i razinu temozolomida. Na primjer, kapsule od 180 mg su označeni "180 mg"250 mg kapsule - "250 mg" itd Na poklopcu se primjenjuje naziv lijeka.

Lijek Temodal sastoji u sljedećim oblicima:

• Kapsula 5 mg, 5 №, № 20;
• 20 mg kapsule, № 5, 20; №
• Kapsule 100 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 140 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 180 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 250 mg, № 5, № 20;
• liofilizat za infuzijske otopine od 100 mg.

farmakološki učinci

Lijek ima Temodal antitumorsko djelovanje.

Nakon ulaska aktivno sredstvo u sustavnoj cirkulaciji, pri fiziološkom pH podvrgava brzom enzimatsku pretvorbu - konverzija u aktivni spoj (monometiltriazenoimidazolkarboksamid MTIK). Citotoksičnosti MTIK se vjeruje da je zbog procesa DNK alkilacije.

Alkiliranje (metilacija) guanin, s druge strane, što se događa uglavnom u položaju 6 i O, N 7. Očito, citotoksični oštećenja koja nastaju kao posljedica ovog postupka, djeluje kao aktivator reduktivnom reakcijom metil ostatka.

Farmakodinamike i farmakokinetike

usisavanje

Temozolomid (temozolomid) brzo i potpuno apsorbira, a vršna koncentracija u plazmi postiže se u prosjeku nakon 60 minuta. Hrana smanjuje brzinu i opseg apsorpcije temozolomida. Srednja koncentracija u plazmi masa smanjena za 32%, a učinak aktivne tvari povećava se 2 puta (od 1 do 2.25 sati). To se događa kada se lijek uzima neposredno nakon teškog doručka sastoji od masne, ugljeničnih proizvoda.

distribucija

Temozolomid dodjeljuje prosječni volumen od 0,4 l / kg (% CV = 13%). S ljudskog proteina plazme veže loše. Srednja postotak ukupne radioaktivnosti iznosi 15%.

metabolizam

Temozolomid događa spontano hidroliziraju na fiziološkim pH na monometiltriazenoimidazolkarboksamid aktivnih tvari (MTIK) i temozolomid kiselina metabolita. MTIK nadalje hidrolizirati do 5-amino-imidazol-4-karboksamida (APC), što je poznato, da je međuelement u biosintezi purina i nukleinske kiseline, i metilhidrazina. P450 enzima u metabolizmu temozolomida i MTIK igraju minornu ulogu. S obzirom na AUC temozolomida i MTIC utjecaja AIC je za 2,4% i 23%, respektivno.

uzgajanje

Oko 38% od ukupne injektirane temozolomid radioaktivne doze koja je izlučena u roku od 7 dana: 37,7% u urinu i 0,8% u izmetu.

Odvikavanja puta aktivna tvar iz plazme je malo manje od 2 sata. Uglavnom, droga eliminira putem bubrega. Nakon jednog dana od vremena ljekovita supstanca oko 10% izlučuje u urinu. Tvar se može izvesti iz tijela i u obliku polarnih metabolita koji nisu predmet identifikacija. Razmak i T1 / 2 normalnog prijema je neovisna.

indikacije

Znači propisan za tretiranje sljedećih bolesti:

• multiformni glioblastom otkriva po prvi put. U ovom slučaju, lijek se mora primijeniti u kombinaciji s radijacijskom terapijom, uz potrebu liječenja održavanja.
• malignog glioma. Temodal lijek propisan za liječenje navedenih bolesti u recidiva ili progresije bolesti u slučaju čak i nakon primjene standardnih terapijskih mjera.
• melanoma u obliku raširenih metastaza malignih tumora. Se lijek daje kao primarni tretman.

kontraindikacije

Lijek Temodal kontraindicirana na upotrebu kod pacijenata koji imaju povećanu preosjetljivost na aktivne tvari ili jedan od elemenata koji sačinjavaju njegov okvir.

Preosjetljivost se izražava u obliku, na primjer, urtikarija, alergijske reakcije, uključujući anafilaksija i druge manifestacije alergije.

Osim toga lijek se ne preporučuje za liječenje pacijenata koji imaju povećanu osjetljivost na dakarbazin (DTIC), jer se javlja u metabolizacije 5- (3-methyltriazen-1-il) imidazol-4-karboksamid (MTIK).

trudnoća, između hranjenja dojenčadi i dječje dobi također su uključeni u popis kontraindikacija za lijeka.

nuspojave

Kao i svi lijekovi iz ove skupine, primanje Temodal može izazvati manifestaciju nuspojava. Među najčešće - mučnina, povraćanje, anoreksija, zatvor, umor, slabost i glavobolja .

Mučnina i povraćanje mogu biti teške. Liječenje lijekovima mogu biti potrebne da se spriječi ili ublažiti mučninu i povraćanje. Promjene u prehrani i načinu života može pomoći smanjiti neke od tih učinaka. Ako bilo koja od tih nuspojava ustrajati ili pogoršati, morate isporučiti brzo obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika.

Rjeđe, lijek izaziva privremeni gubitak kose. Normalni rast kose treba vratiti nakon tretmana.

Temodal može izazvati manifestaciju vrlo rijetka, ali ne i manje ozbiljne nuspojave, kao što su oralni čirevi, oticanje gležnjeva i stopala, plućno krilo krvarenje ili modrica, otežano disanje. Ovaj lijek može smanjiti sposobnost tijela da izdrži efekte infekcija.

Unatoč činjenici da temozolomida koristi se za liječenje rak, vrlo rijetko u nekih bolesnika može povećati rizik od razvoja drugih vrsta raka (npr rak koštane srži).

u otečene žlijezde, neobjašnjen ili iznenadna mršavljenja, teškog znojenje tijekom liječenja, morate odmah se javite liječniku.

Ozbiljne alergijske reakcije na ove droge je vrlo rijetka, ali su moguće. Ozbiljne reakcije javljaju se u sljedećih simptoma: osip, svrab, edem (Osobito lica, jezika, grla), žestoko vrtoglavica, problemi s disanjem.

Upute za upotrebu Temodal

Upute o Temodal ima određene karakteristike, pa vas molimo navedite detalje.

Lijek se uzima u dozi od 75 mg / m² jednom dnevno tijekom 42 dana od dana održavanja popratnih događanja radioterapija (Za ukupnu dozu od 60 Gy daju se u 30 frakcija).

Prekidanje lijek se ne preporuča, ali u rijetkim slučajevima može biti dodijeljena liječnika (ako je stabilna manifestacija sporednih reakcija). U slučaju prestanka Temodal liječenje treba nastaviti u roku od 42 dana istodobne razdoblja, ali razdoblje može biti odgođen za 49 dana, ako svi sljedeći uvjeti:

• apsolutni broj neutrofila veći ili jednak 1.5 10⁹/ L trombocita veći od ili jednak 10 100⁹/ L;
• Općenito toksičnost test je manji od ili jednak 1 (iznimka može biti alopecija, mučnina i povraćanje).

U procesu terapijskih intervencija koji koriste ovaj lijek Test krvi treba provoditi redovito. Frekvencija - jednom tjedno. terapija lijekovima može biti prekinuto ili ukinuto u skladu s kriterijima iz toksičnosti lista 1.

Lista 1: doziranje prekida ili prekid

• toksičnost ako ANC je veći od ili jednak 0,5 i manje od 1,5 10⁹/ L, lijek treba biti prekinut;
• Ako toksičnost manje od 0,5 10⁹/ L, lijek treba biti zaustavljen;
• ako je broj trombocita veća ili jednaka 10 i manje od 100 10⁹/ L, lijek treba biti prekinut;
• Ako je razina trombocita manji od 10. listopada⁹/ L, to je potrebno prekinuti prima Temodal;
• ako CTC nehematogenični toksičnost (mučnina, povraćanje i alopecija iznimke) na drugoj razini, potrebno je prekinuti lijek;
• ako CTC nehematogenični toksičnost (mučnina, povraćanje i alopecija su izuzetak) na 3. i 4. ne mogu uzeti drogu dalje.

Napomena: ANC stoji za apsolutni broj neutrofila (U daljnjem tekstu svim listama u ovom poglavlju).

ciklus 1

Kada je završio prvu fazu, nakon mjesec dana Temodal + RT lijek se daje još 6 ciklusa terapije održavanja. Doziranja ciklusu 1 je 150 mg / m² tijekom 5 dana nakon čega slijedi 23 dana suspendiranih tretman.

ciklusi 2-6

Na početku ciklusa 2 može povećati broj primljenog aktivne tvari sve do 200 mg / m² , Ako STS nehematogenični toksičnost za ciklus 1 je manji ili jednak 2, apsolutni broj neutrofila veći ili jednak 1,5 10⁹/ L, a broj trombocita veća ili jednaka 10 100⁹/ L. Dio 200 mg /² na dan imenovan za prijem za 5 dana svakog sljedećeg ciklusa. Ako se nijedan dio povećana je za 2 ciklusa, to ne bi trebalo biti učinjeno u narednim ciklusima.

Tijekom druge faze pada stope lijeka treba koristiti u skladu lista 2 i 3.
Tijekom razdoblja primjene lijeka u tri tjedna nakon prve doze Temodal trebate učiniti kompletnu krvnu sliku.

Lista 2: Razine terapiju održavanja temozolomid

• Ako je razina doze 1, dio 100 (mg / m²/ Dan) treba prethodno smanjenje toksičnosti;
• ako je razina doze od 0, dio 150 (mg / m²/ Dan) - to je norma u prvom ciklusu tretmana,
• Ako je razina doze 1, dio 200 (mg / m²/ Dan) - je norma u ciklusu liječenja od 2-6 u odsutnosti toksičnosti.

Lista 3: smanjenje ili prekid u terapiji održavanja

• Ako ANC toksičnost je manja od 1,0 x 10⁹/ L, lijek treba smanjiti razinu 1 TMZ doze;
• lijek bi trebao biti zaustavljen, ako je potrebno, smanjenje doze;
• Ako razina trombocita manji od 100 10⁹/ L, lijek treba smanjiti razinu 1 TMZ doze;
• Ako CTC nehematogenični toksičnost (mučnina, povraćanje, i alopecije iznimke) na trećoj razini, potrebno je da se smanji na 1 TMP razini doze;
• ako CTC nehematogenični toksičnost (mučnina, povraćanje i alopecija su iznimka) na 4, da se lijek više nemoguće.

predozirati

Doze od 500, 750, 1000 i 1250 mg / m² (Ukupan omjer za pet dana ciklusa) ocijenjeni su u bolesnika. toksičnost dio ograničavanja bio hematološke toksičnosti je promatrana u bilo recepciji doze. Dakle, to je veći dio primljenog proizvoda, to je veća razina hematološke toksičnosti.

Predoziranje napomenuti kada pacijent uzimati lijek u količini od 2000 mg dnevno. Trajanje uzimanja u iznosu od pet dana. U tom slučaju, pacijent je navedeno popratne reakcije, kao što su pancitopenija, hipertermija, Neuspjeh mnogih unutarnjih organa i smrti. Tu je informaciju o pacijentima koji imaju lijek je primao u razdoblju više od 5 dana (dva mjeseca), što je rezultiralo u manifestaciji takve nuspojave kao supresija koštane srži i smrt.

Interakcija s drugim lijekovima

Stupanj resorpcije lijeka ne utječe na njegovu istovremenu primjenu s ranitidin. odobrenje temozolomid To ne mijenja tijekom uzimanja deksametazon, Proklorperazin, fenitoin, karbamazepin, ondansetron, histamin H2 receptor ili fenobarbital.

Smanjeni klirens aktivne tvari je opažena lijeka istodobno s Temodal valproična kiselina. Smanjeni klirens u ovom slučaju slabo izražena vrijednost.

Ulaz Temodal sa pripravcima koji sadrže tvari koje imaju koštane srži supresivno djelovanje, povećava vjerojatnost mijelosupresija.

uvjeti prodaje

Lijek je u svim oblicima izdanje je pušten u ljekarni samo na recept.

uvjeti skladištenja

Temodal moraju se skladištiti na suhom mjestu na temperaturi ne nižoj od 2 i ne viša od 30 stupnjeva Celzijevih.

rok trajanja

Do 2 godine.

analozi Temodal

Do Temodal analozi uključuju sljedeće lijekove:

• temozolomida
• temozolomid Rousse
• Temozolomida Teva,
• Temomid
• Temtsital

Recenzije Temodal

Recenzije Temodal jako puno, ali svi oni imaju tendenciju da konvergiraju na činjenicu da je lijek ima učinkovito djelovanje i ne izaziva štetne reakcije kod većine bolesnika. Izuzetak je glavobolja i mučnina - to su nuspojave uočene u svaki treći pacijent uzima ovaj lijek.

Cijena Temodal

Kupi Temodal u Moskvi ljekarnama može biti kao niska kao i 8640 do 66.671 rubalja, ovisno o obliku doze djelatne tvari i otpuštanje lijeka. Stručnjaci ne preporučuju da pacijenti koji žele kupiti lijek odgovoriti malih oglasa u odjeljku „prodaje”, kao u ovom slučaju, ne postoji jamstvo da će lijek biti originalan i pomoći će se nositi s bolešću. Ne zaboravite da je cijena Temodal ne može biti niža od postavljen od strane proizvođača, tako da kupi drogu treba dopustiti samo u posebnim farmaceutske trgovine (ljekarne).