Sandimmun Neoral®

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za uporabu (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

• Jedna kapsula lijeka Sandimmun Neoral® može sadržavati 25 mg, 10 mg, 50 mg ili 100 mg ciklosporin. Dodatni materijal: etanol, D, L-tokoferol, propilen glikol, propilen glikol, gliceridi kukuruzno ulje, glicerol 85% polioksil 40, titanov dioksid, želatina.
• U 1 ml otopine lijeka Sandimmun Neoral® sadrži 100 mg ciklosporin. Dodatne tvari: absolyutny etanol, D, L-tokoferol, trigliceridi kukuruzno ulje, propilen glikol, polioksil 40.

Oblik otpuštanje

Svijetlo žute meke kapsule izduženog oblika, označen slovom «S trokuta” i koda u obliku naljepnice, odgovarajuće doze lijeka.

• 10 tableta od 10 mg po dozi blistere- 6 blister pakiranje od papira.
• 5 tablete doze 25 mg, 50 mg ili 100 mg po 10 blistere- blister pakiranja od papira.

Svijetložutu ili svijetlo-smeđa bistra otopina za oralne ingestije s karakterističnim mirisnih ulja i etanola.

• 50 ml u staklenoj bočici uz flakone- jedan set za točenje snop papira.

farmakološki učinci

Imunosupresivni učinak.

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

Imunosupresivni djelovanje lijeka, struktura je ciklički polipeptid, uključujući 11 aminokiseline. Selektivni imunosupresiv koji inhibira indukciju kaltsiynevrina limfocita u početnim fazama staničnog ciklusa. Kao rezultat aktivacije T-limfocita i izlučivanje limfokina spriječiti antigenu ovisno. ciklosporin On djeluje samo na stanice i akcije privremeno. ne potiskuju hemogenesis i ne mijenja funkciju fagocita razliku citostatika.

Povećava djelovanje alogeneičkog srčanog transplantata, kože, pankreasa, bubrega, tankog crijeva, koštane srži i pluća. Potiskuje pojavu staničnog odgovora protiv alotransplantata, artritis (Uzrokovana Freund-ov dodatak) reakcije preosjetljivosti Odgođeni tip kože, alergijski encefalomijelitis, bolesti "graft-versus-host bolesti" (BTPH) i Sinteza T limfotsitozavisimy antitijelo. Je lijek učinkovit u BTPH i presađivanja organa za prevenciju i liječenje odbacivanja, kao i u liječenju različitih autoimunih poremećaja.

Otopina lijeka - mikroemulzijski predkoncentrat, tvori mikroemulziju u tekućem mediju (tekućina, koja otopina se miješa za oralnu primjenu, prije upotrebe ili u prisutnosti tekućine u želucu pomoću kapsula). Zbog toga smanjenu varijabilnost farmakokinetičkih parametara se stvara i linearna zavisnost doza učinak djelatne tvari s ravnomjerniju apsorpcije i slabe ovisnosti obroka.

farmakokinetika

U primjeni lijeka osigurava ravnomjernu ekspoziciju na aktivnu tvar u roku od jednog dana i cijeli tijek liječenja za održavanje.

Biodostupnost varira u različitim populacijama bolesnika. Najviša je koncentracija počinje nakon oko 2 sata apsorpcije brzo pojavljuje.

Aktivna tvar se podijeli uvelike izvan krvotok. U krvi, što je uglavnom u plazmi i eritrocitima. Odgovor na proteine ​​plazme je oko 90%.

pretvara CYP3A4 izoenzima, nego u crijevima i bubrezima, formiranje 15 derivata. Glavni put transformacije ne postoji.

Izlučuje u žuči, a ne značajno s urinom u obliku derivata. Konačni poluživot oko 6 hours- u bolesnika s teškom bolesti jetre - oko 20 sati.

indikacije

Indikacije povezane s prijenosom

• Transplantacija koštane srži: Sprječavanje odbacivanje koštane srži transplantata- prevenciju i liječenje bolesti "graft-versus-host",
• Krutina transplantacije organa: sprječavanje odbacivanja transplantata od jetre, bubrega, pluća, srca, gušterače, pluća, srca i odbacivanje transplantata kompleksa- terapiji prethodno obrađen drugi imunosupresivi.

Indikacije ne odnose na transplantaciju

• nefrotički sindrom, zbog oštećenja glomerula (segmentan i žarišna glomerulosklerozu, nefropatija najmanje izmjene, membranski glomerulonefritis). Lijek se može koristiti za poticanje i održavanje remisije, uključujući i one uzrokovane kortikosteroidi, s obzirom na ukidanje potonje.
• endogenog uveitisa: Vizija prijeti aktivan stražnji ili prosječan uveitis zarazne prirode s neučinkovitošću tradicionalnog liječenja ili u slučajevima ozbiljnih štetnih yavleniy- uveitis, Behcetovo s ponavljajućim napadima upale na pozadini uključenosti mrežnice.
• teško atopijski dermatitis, zahtijeva sistemsku terapiju.
• liječenje teške reumatoidni artritis u aktivnom obliku.
• liječenje teške psorijaza, Nakon neuspjeha ili nedostupnosti tradicionalnog liječenja.

kontraindikacije

Preosjetljivost pomoću komponenti.

Za indikacije ne odnose na transplantaciju

Ne preporuča se propisati lijek za pacijente s promjenama bubrežne funkcije (osim za patnju nefrotički sindrom poremećaja sa prihvatljivim stupnjem), tumori, nekontrolirana hipertenzija, ne mogu provesti u odgovarajuće liječenje zaraznih bolesti.

nuspojave

Većina nuspojava uzrokovanih uporabom ciklosporin, Reverzibilna (na manje doze), te ovisi o dozi. Spektar takvih djeluje na isti za različite indikacije, a ozbiljnost i učestalost nuspojava varira. U osoba nakon transplantacije organa zbog visoke doze i duže trajanje terapije nuspojave dolaze na vidjelo sve više i više izražen nego u bolesnika s drugim indikacijama.

S uvođenjem lijeka intravenski primijetio viđenja anafilaktoidne reakcije. Koji su primali terapiju ili imunosupresivni lijek kombinacija obuhvaća liječenje ciklosporin, To povećava rizik od infekcija i parazitnih infekcija. Također je moguće pogoršanje prethodno dostupnih zaraznih bolesti. Postoje dokazi slučajeva zaraznih lezija fatalne.

Primali imunosupresivnu terapiju lijek ili kombinirano liječenje obuhvaća ciklosporin, povećani rizik od limfoproliferativne bolesti, limfomi i maligne neoplazme. Učestalost ovih tumora povećava s intenzitetom i trajanje imunosupresivne terapije.

• Poremećaji genitourinarnog područja: bolesti bubrega.
• Poremećaji cirkulacije krvi: povećanje tlaka.
• Poremećaji živčanog aktivnosti: glavobolja, tremor, parestezija, konvulzije, dezorijentiranost, smetenost, uznemirenost, spor odgovor, vizualni poremećaji, poremećaji spavanja, koma, kortikalna sljepoća, cerebralna ataksija, pareza, motor polineuropatija, Disk oko živca bubrenje.
• Poremećaji probavnog sustava: mučnina, anoreksija, bolovi u trbuhu, povraćanje, hiperplaziju gingive, proljev, rada jetre, pankreatitis.
• Poremećaji metabolizma: hiperurikemije, hiperlipidemija, hypomagnesemia, hiperkalijemija, hiperglikemija.
• Poremećaji mišićno-koštanog sustava: slabost mišića, bol u mišićima, grčevi, miopatija.
• Poremećaji krvi: mikroangiopatski hemolitička anemija, trombocitopenija, hemolitički uremijski sindrom, anemija.
• Dermatološki reakcije: hipertrihoze, osip.
• Opća reakcija: oteklina, umor, i debljanje.
• Poremećaji metabolizma: ginekomastija, promijeniti u menstrualnom ciklusu.

Upute za uporabu (metoda i doziranje)

Upute o Sandimmun Neoral nalaže uzimanje droga unutra, a dnevna doza uvijek treba biti podijeljen u dvije faze.

Ide s Sandimmun alat s Sandimmun Neoral

Podaci pokazuju da je tijekom tog prijelaza zadržavajući odnos doze 1: 1 koncentracije vrijednosti ciklosporin, zabilježio krvi usporedivi. Ipak, mnogi pacijenti mogu otkriti više razine maksimalne koncentracije i vremena poluraspada produžetak. Ako je potrebno, Sandimmun Neoral® doza se smanjuje za odabir.

Od tranzicije može dovesti do povećane izloženosti lijeku, sljedeća pravila.
U osoba nakon transplantacije terapije Sandimmun Neoralom treba početi s istom dnevna doza koja je ranije primio u primjeni Sandimmun. nivo ciklosporin Krv treba provjeriti u roku od tjedan dana nakon tranzicije, i kreatinin u serumu i krvni tlak u prva dva mjeseca nakon tranzicije treba pratiti. Ako koncentracija ciklosporin To je izvan terapijskog raspona ili otkrivene promjene u svim drugim značajnim parametrima preporučene doze prilagoditi.

U bolesnika s indikacijama za upotrebu, koja nije povezana s transplantacijom, terapija Neoralom Sandimmun je preporučeno početi s istom dozom koja se upotrebljava u liječenju Sandimmun. kontrolirati sadržaj kreatinina serumu i krvni tlak bi trebao biti dvije, četiri i osam tjedana nakon što je prelazak na novi lijek. Ako su ovi pokazatelji značajno raste, dozu treba smanjiti za 25-50%. Ako se povećava sadržaj serum za više od 50%, dozu treba smanjiti za pola. U slučaju znakova toksičnih učinaka ili sa niskom učinkovitošću također mora provjeriti bazalnu koncentraciju aktivne tvari.

Sljedeće rasponi doza treba uzeti u obzir samo kao smjernice. Kontrola koncentracije aktivnog spoja treba izvršiti metodama priznata metoda pomoću radioimunotesta monoklonska protutijela.

transplantacija

Kada presađivanje organa krutina Neoralom Sandimmun liječenje treba započeti prije operacije (12 sati), u dozi od 10-15 mg / kg, podijeljen u dvije doze. Tijekom 7-15 dana nakon transplantacije lijek propisan svaki dan u identičnom dozom, nakon čega je polako smanjen (pod kontrolom razine ciklosporin) Za pristup doze za održavanje 2-6 mg / kg na dan podijeljeno u dvije doze.

Sandimmun Neoral® uzimati u kombinaciji s drugim imunosupresivi, uključujući kortikosteroidi, kao i pripada u kombiniranom tri komponente (kortikosteroidi, azatioprin, Sandimmun neoral) ili kvarterni (kortikosteroide, azatioprin, Sandimmun Neoral®, monoklonska pripravci ili poliklonalna antitijela) Liječenje. Četiri komponente sustava koristi se kod pacijenata s velikom vjerojatnošću odbacivanja. U slučaju lijeka u sastavu višekomponentnih režimi doziranja se spušta u početku na 3-6 mg / kg dnevno (dva doze) ili promjene u postupku liječenja.

U transplantacije koštane srži početna doza treba koristiti dan prije intervencije. Gotovo uvijek je poželjno intravenozno davanje, a preporučena doza je 3-5 mg / kg tjelesne težine po danu. Infuzija davanje iste doze je nastavljeno tijekom 2 tjedna nakon zahvata, a potom su terapijom oralnim formulacije u dnevnoj dozi od oko 12,5 mg / kg. Suportivno liječenje se provodi najmanje 3 mjeseca (po mogućnosti šest mjeseci), a zatim polako smanji dozu više od godinu dana nakon transplantacije.

U prisutnosti bolesti probavnog sustava, što dovodi do smanjenja apsorpcije, može biti potrebno povećati dozu Sandimmun Neoral, ili u nekim slučajevima korištenje intravenske Sandimmun.
Nakon završetka davanja Sandimmun u nekih bolesnika simptomi reakcije mogu se pojaviti „graft versus host” regresiju nakon nastavka liječenja. Kako bi se liječila bolest u kroničnog blagog oblika preporučuje Sandimmun Neoral® u malim dozama.

Indikacije ne odnose na transplantaciju

u endogenog uveitisa za stimulaciju uzimanje lijeka u remisiju početnoj dnevnoj dozi od 5 mg / kg oralno aktivan do simptome upale i oporavka oštrine vida. U teškim slučajevima doziranja se može povećati do 7 mg / kg dnevno u kratkom periodu.

Ako je samo jedan u kontroli Sandimmun Neoralom nije moguće, kako bi se postigla remisiju ili za liječenje upalnih napada može dodati sustavu kortikosteroidi.

Kada doza terapija održavanja treba pažljivo smanjena za postizanje najnižu terapijsku dozu nije veći od 5 mg / kg dnevno.

u nefrotički sindrom Stimulacija remisija Preporučena dnevna doza za odrasle je 5 mg / kg, te za djecu od 6 mg / kg, uz održavanje normalnog rada bubrega, ne uzimajući u obzir proteinurija. Osoba s oslabljenom funkcijom bubrega početna doza ne bi smjela prelaziti 2,5 mg / kg dnevno.

Kada koristite Sandimmun Neoral® zadovoljavajući učinak ne može postići, preporuča se miješati s oralni kortikosteroidi u malim dozama. Ako nakon 3 mjeseca terapije nije uspio postići značajan napredak, lijek koji želite poništiti.

Doza se mora odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir dostupnost proteinurija i koncentracija kreatinina, a je zabranjeno prelazi dozu za odrasle od 5 mg / kg dnevno, te djece - 6 mg / kg dnevno.

Za terapiju održavanja dozu treba polako smanjiti na najmanju snagu.

kada je liječenje reumatoidni artritis U prvom mjesecu liječenja preporučene doze od 3 mg / kg dnevno u podijeljenim dozama od 2. Uz malo djelotvorna doza se može lagano povećati, ali to ne bi trebalo biti više od 5 mg / kg dnevno. Da bi se najučinkovitije može potrajati i do 12 tjedana liječenja Sandimmun Neoralom.

Za doziranje terapiju održavanja individualno podesiti na temelju podnošljivosti.
Lijek se može primijeniti s niskom dozom kortikosteroidi i nesteroidni protuupalni agensi. Sandimmun Neoral® smije se kombinirati s sedmodnevnog tečaja u metotreksat u malim količinama, kod pacijenata sa slabim odgovorom na terapiju samim metotreksat. Sandimmun Neoral® Početna doza je 2.5 mg / kg dnevno, a doza se može povećati do maksimalne podnošljive razine.

U psorijaze, dozu treba odabrati pojedinačno. Stimulirati remisija Preporučena početna doza je jednaka 2,5 mg / kg dnevno. U nedostatku znakove poboljšanja nakon mjesec dana terapije, dnevna doza se može lagano povećati, ali ne smije biti veća od 5 mg / kg. Liječenje treba prekinuti ako je zadovoljavajuća klinička završna točka nije identificiran nakon 6 tjedana liječenja, doza od 5 mg / kg tjelesne težine na dan.

Za održavanje terapije doziranja podudaraju pojedinačno najniže djelotvorne razine, ali ne više od 5 mg / kg dnevno.

u atopijski dermatitis Odabrano doziranje pojedinačno. Preporučena početna doza - 2,5-5 mg / kg dnevno. U težim slučajevima, brzo i odgovarajuće kontrole bolesti može se provesti pomoću 5 mg / kg dnevno. Nakon postizanja prihvatljivog odgovora na dozu treba smanjiti ili eliminirati postupno proizvoda. ponašanje ponovnog liječenja ciklus dozvoljeno pojavu recidiva.

Dodatno uputstvo za doziranje u liječenju endogenog psorijaza, atopični dermatitis i uveitisa

Jer se lijek može poremetiti bubrega, potrebno je da se uspostavi početna koncentracija pouzdano kreatinina plazma, bar dva puta prije tretmana. nivo kreatinina Ona preporučuje se kontrolirati u razmacima od dva tjedna za prvih 15 tjedana liječenja. Ako u budućnosti sadržaj kreatinina ostaje ista, mjerenje treba obaviti mjesečno. Ako je razina kreatinina raste i ostaje povećan više od trećine izvorne vrijednosti, potrebno je smanjiti dozu 25-50%. Ako smanjenje doze ne dovodi do snižavanja razine kreatinina u roku od mjesec dana, terapija lijekovima može biti dovršen.

Takav prestanak terapije trebala bi biti pojava nekontroliranog porasta tlaka tijekom sredstvo liječenja.

Upute o korištenju sredstava u obliku otopine

Na prve primjene:

• otvaranje plastični poklopac;
• potpuno odvojiti na podnožak;
• crni utikač mora biti uklonjen i bačen;
• gurnuti cijev sa svjetlom unutar boce čepa;
• mjerenje špricu staviti u obliku bijele kapicom;
• brojčanik završio štrcaljke otopine jednaka propisane doze;
• Uklonite sve velike mjehuriće, nekoliko puta se kreće klip natrag i naprijed prije odvojiti štrcaljku i bočicu. Prisutnost vrlo malih mjehurića nije važan i ne utječe na dozu;
• nakon uporabe obrišite izvan mjernog šprice i stavi ga u kutiju;
• zatvorite bocu.

Neposredno prije upotrebe rješenje vam je potrebno da se iz bočice mjerne štrcaljke, prenese u čašu i pomiješati s jabukom ili sok od naranče. A preporuča piti mix dobro rješenje. Za rasplod se ne smije koristiti sok od grejpa.

predozirati

Znakovi predoziranja nisu isključena razvoj reverzibilne funkcije bubrega poremećaji, povraćanje, glavobolja, vrtoglavica, tahikardija.

Liječenje predoziranja: simptomatskom terapijom, selektivni lijek ne postoji. Tijekom prva 2 sata nakon uzimanja lijeka može biti izvedena iz organizma ispiranjem želuca.

interakcija

Lijekova za snižavanje sadržaja ciklosporin: karbamazepin, barbiturati, fenitoin, Sulfadimidine, Nafcilin, Oktreotid, rifampicin, Probukol orlistat, tiklopidin, terbinafine, sulfinpirazon, bosentan i znači da sadrži gospina trava.

Lijekovi koji povećavaju koncentraciju ciklosporin: broj antibiotici, makrolidi, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, Vorikonazol, nikardipin, diltiazem, verapamil, oralni kontraceptivi, metoklopramid, danazol, alopurinol, metilprednizolon, amiodaron, kolhicin, folna kiselina, Imatinib, inhibitori proteaze nefazodon.

To treba biti oprezan kada se koristi zajedno sa spojevima koji nefrotoksični svojstva, npr amfotericin B, aminoglikozidi, ciprofloksacin, trimetoprim, vankomicin, nesteroidni protuupalni agens, metotreksat, melfalan, blokatori H2 histaminskih-receptorima.

Vi bi također trebali izbjegavati istodobnu primjenu ciklosporin s takrolimus, jer to može dovesti do povećanog rizika od nefrotoksičnost.

kombinirana uporaba nifedipin i ciklosporin To dovodi do jači desni hiperplazija, nego kad sama terapija ciklosporin.

kombinirana uporaba diklofenak i ciklosporin uvelike povećava bioraspoloživost prvi s mogućeg razvoja bubrežnih rada.

ciklosporin To smanjuje visinu vožnje Kolhicin, digoksin, prednizolon, statini i ctopozid.

ciklosporin može potaknuti toksične učinke kolhicin (razvoj neuropatija ili miopatija), Posebno kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega.

povećanje kreatinina primijetio kad dijeljenja Iverolimusa ili sirolimus s velikim dozama ciklosporin u obliku mikroemulzije. Također, kombinirana uporaba ciklosporin s sirolimus ili everolimus To dovodi do značajnog povećanja njihove koncentracije u krvi.

Njega treba poduzeti kada se koristi ciklosporin s sredstva štede kalij ili dodaci kalija, jer ne isključuje razvoj jaka hiperkalijemiju.

Kada koristite oba ciklosporin i repaglinid vjerojatno povećati koncentracije krvi potonjeg i povećan rizik od hipoglikemija.

U kombinaciji s nefrotoksični droge i Lijekovi koji povećavaju koncentraciju ciklosporina zahtijeva praćenje funkcije bubrega.

Soka od grejpa povećava biodostupnost formulacije aktivne tvari.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Držati podalje od djece. Kapsule drži na temperaturi od 25 ° C Otopina se čuva na 30 ° C

rok trajanja

3 godine.

Mjere opreza

Lijek treba koristiti samo stručnjaci imaju iskustvo kliničke imunosupresivne terapije i imaju sposobnost za mjerenje tlaka, fizički pregled i kontrolu razine kreatinina u krvi. Nadzor osoba koje su pretrpjele transplantacije organa i lijekove prima treba provoditi u objektima koje je posebno obučeno osoblje, laboratorijskih i drugih potrebnih resursa.

u primjeni ciklosporin povećava rizik limfomi i druge maligne bolesti. Povećan rizik ovisi o opsegu i trajanju imunosupresija.

S obzirom na rizik od karcinoma kože, kako bi oni koji primaju ciklosporin, trebali izbjegavati dugotrajno izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti, UV zračenja i photochemotherapy.

primjena imunosupresivi predispoziciju za pojavu raznih gljivičnih, bakterijskih, virusnih i parazitarnih infekcija. Stoga je potrebno primijeniti sustav učinkovitu prevenciju i liječenje postupcima, osobito dugotrajne uporabe Višekomponentne liječenje imunosupresiva.

Tijekom prvih nekoliko tjedana terapije, Sandimmun Neoralom ne isključuje pojavu čestih i opasnih komplikacija - povećan sadržaj kreatinina i urea. Te promjene su reverzibilni i ovisne o dozi, normalizirana smanjenjem doze.

Stariji bolesnici trebaju pažljivo pratiti funkciju bubrega.

U terapijskim sredstvima zahtijeva redovite kontrole tlaka. Uz sve veći pritisak, antihipertenzivni liječenje treba poduzeti.

Lijek pojačava izlučivanje iz tijela magnezij, može dovesti do značajne hypomagnesemia. U vezi s tom činjenicom u peritransplantatsionnom razdoblju savjetuje da prate razinu magnezij u krvi. Ako je potrebno, uzeti drogu magnezij.

Preporučljivo je kontrolirati sadržaj guanin u krvi, posebno u osoba s prethodne hiperuricemija.

Tijekom razdoblja liječenja cijepljenja može biti imati manju effektivnost- bi također trebali izbjegavati korištenje živih atenuiranih cjepiva.

analoga