Montelukast

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Montelukast uputama (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• djeca
• postariji
• s alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

1 - [[[(R) -M - [(E) -2- (7-klor-2-kinolil) vinil] -alfa- [O- (1-hidroksi-1-metil-etil) fenetil] benzil] tio] metil] ciklopropan octene kiseline (Kao što je natrijeva sol)

kemijska svojstva

Montelukast - bronhodilatator antileukotriene droga. Je lijek u obliku montelukast natrij - bijela ili bijelo s žuta boja higroskopni prah. Otapa se dobro u metanol, etanol, vodu i praktički netopljiv u acetonitril. Molekularna težina spoja = 608,2 grama po molu. Sredstva proizvedena u obliku tableta za žvakanje i tableta za oralnu primjenu.

farmakološki učinci

bronhodilatatora.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Lijekovi pripada skupini selektivni blokeri leukotriena receptora. Sredstva utjecaje CysLT1 receptore nalazi u epitelu dišnih puteva (LTC4, LTD4 LTE4). Također, lijek sprečava razvoj bronhospazam, koji se obično javlja zbog udisanje cisteinil leukotriena LTD4.

Montelukast lijekovi eliminirati grč glatkih mišića krvnih žila i bronhiola, smanjenje oteklina, sporo migracijske procese makrofagi i eozinofila, Postupci za inhibiciju sluz.

Nakon oralne primjene, supstanca tableta brzo i potpuno apsorbira kroz probavni trakt. Njezina maksimalna koncentracija uočeno nakon 2,5 sata nakon uzimanja lijeka. Biodostupnost sredstvo sadrži oko 65-73%. Stupanj vezanja proteina s visokim, ne manje od 99%. Lijek prolazi kroz reakcijsku metabolizam jetre preko izoenzima CYP3A4 i CYP2C9, izlučuje u žuči u 2,7-5,5 sati. vrijednost klirens plazme 45 ml po minuti.

Tipično, da bi se tako zaustaviti bronhospastični dovoljne doze od 5 mg. Primaju više od 10 mg tvari ne povećava učinkovitost liječenja. bronhodilatacija zbog droge javlja u roku od 2 sata ili pohranjene u toku dana.

Kada se provodi eksperimente na miševima i štakorima za dvije godine na redovnom primanju životinja tvari bilo onkogeni učinci Uočeno je. Također, istraživanja na životinjama, a pojedine stanice životinja nije otkrio mutagene i klastogene radnja lijekovi. Kada primite doza ne prelazi preporučeni, lijek nema učinka na plodnost i plodnost pojedinci oba spola.

indikacije

Lijek se propisuje:

• eliminirati prehlada, proizlaze iz stalnog ili sezonske alergije;
• kao preventivno sredstvo za astma;
• dugotrajno liječenje astma, Ako je pacijent alergičan na acetilsalicilna kiselina;
• kako bi se spriječilo noći i dnevne simptome astma;
• kao profilaksu bolesti s povećanom tjelesnom opterećenja.

kontraindikacije

To je kontraindiciran:

• u alergije aktivni sastojak;
• Djeca do 2 godine.

Uz pažljivu pripremu se koristi:

• u djece mlađe od 6 godina;
• kod poremećaja jetre;
• trudnice;
• dojenje;
• kada je u kombinaciji s nekim lijekovima.

nuspojave

Najčešće nuspojave tableta: loša probava, vrtoglavica, glavobolje, oticanje nosne sluznice.

Također tijekom sredstvo liječenja mogu se pojaviti:

• mamurluk, psihomotorna uznemirenost i žive snova halucinacije, agresivnost, umor, poremećaji u stanju mirovanja, parestezija;
• rijetko - konvulzije i napadaji, eozinofilni infiltrati jetre;
• mučnina, proljev, bol i nelagoda u trbuhu, povraćanje;
• angioedem, urtikarija, anafilaktičke reakcije, svrbež, osip,
• mialgija i artralgija;
• lupanje srca, povećana vjerojatnost krvarenja, oticanje, krvarenje, hematom;
• kašalj, hladno, povišenje jetrenih enzima, hladno u prsima.

Tijekom post-marketinških studija te na temelju kliničkog iskustva s lijekom identificirani su slučajevi sljedećih nuspojava:

• trombocitopenija, žutica, hepatitis, poremećaja jetre;
• depresija, suicidalne misli, pokušaji suicida, tjeskoba, tremor;
• pankreatitis, krvarenje iz nosa;
• hepatocelularni, mješovit ili kolestatičke hepatitis (Rijetko).

Teške povrede jetre i hepatitis došlo češće u bolesnika koji imaju predispozicije za takve bolesti (s alkohola, paralelni liječenja s drugim lijekovima, postoje i druge bolesti jetre, uključujući virusni hepatitis).

Montelukast uputama (doza i način)

Doziranje je osnovana individualno, ovisno o obliku davanja, dobi i čitanje pacijenta.

Upute o Montelukasta

Standardna dnevna doza je od 4 do 10 mg lijeka, učestalosti doziranja - 1 puta dnevno. Odrasli odrediti 10 mg materijala prije spavanja.

Učinak uzimanja pilule je razvijen tijekom prvog dana terapije. Preporuča se za nastavak liječenja kao prevencija nakon akutnog simptomi povuku. Trajanje terapije određuje liječnik.

lijek koji se često koristi u kombinaciji s inhalacijskim kortikosteroidima ili bronhodilatatori.

Montelukast, upute za uporabu u djece

Djeca se obično primjenjuju tablete za žvakanje, doza od 5 mg jednom dnevno tijekom noći. Tijekom liječenja određuje liječnik.

predozirati

Kada prima 200 mg lijeka po danu tijekom 20 tjedana, a to je 0,9 grama dnevno tijekom 7 dana, predoziranje simptomi ne očituje.

Postoje izvješća o razvoju akutnog predoziranja prilikom uzimanja više od 1 gram tvari tijekom post-marketinške studije. Simptomi: žeđ, suha usta, pospanost, mučnina i povraćanje, glavobolja, midrijaza, jako miješanje, bol u trbuhu. Liječenje je simptomatsko, specifične preporuke s predoziranjem montelukast ne.

interakcija

Ovaj materijal se može kombinirati s drugim lijekovima astma ili alergijski rinitis. Znači dobro bronhodilatatori a nakon postizanja željenog učinka liječenja može postupno smanjiti njihovu dozu. Terapijska doza montelukast nije utjecao na farmakokinetika teofilin, prednizolon, oralni kontraceptivi, digoksin, varfarin, tcrfcnadin.

fenobarbital AUC smanjuje lijekove za oko 40%, ali nema potrebe za podešavanje doze.

In vitro studije su pokazale da je ta tvar inhibira izoenzima CYP2C8, ali se ispostavilo da je sredstvo za takve akcije nije u studiju, farmakokinetiku lijeka in vivo. Dakle, može se kombinirati s roziglitazona, paklitaksela i repaglinid.

Primjena lijeka u bolesnika koji su dodatno pripremili za udisanje kortikosteroidi, To dovodi do razvoja dodatnog terapijskog učinka. Nakon stabilizacije pacijenta može postupno smanjiti dozu GCS. Uz povoljne naravno može se postupno ukinuti inhalacijskim kortikosteroidima.

uvjeti prodaje

Lijekova na recept.

uvjeti skladištenja

Tablete su bile pohranjene na hladnom i tamnom mjestu, izvan dohvata male djece.

rok trajanja

24 mjeseci.

Mjere opreza

U česte nuspojave opisane su psychoneurotic poremećaji, povezana s montelukast liječenja. Pretpostavlja se da su ovi simptomi mogu biti uzrokovani drugim čimbenicima. Ako pacijent ima sve navedene nuspojave treba prijaviti svom liječniku.

Nije utvrđeno kako je lijek učinkovit u liječenju akutnih napada astma, alat ne zamjenjuje udahnuo beta2-agonista kratkog vremena djelovanja. Pacijent se preporučuje da ih imaju na sebi. Tijekom korištenja hitnih lijekova ne mogu prestati uzimati montelukast.

Tijekom terapije s pacijentima koji imaju potvrdio alergiju na NSAR i acetilsalicilna kiselina, Moramo se suzdržati od uzimanja tih sredstava. bronhodilatatora Ona poboljšava respiratornu funkciju, ali ne može u potpunosti eliminirati bronhokonstrikcija, izazvan alergeni.

Smanjivanjem sustav doziranja kortikosteroidi zbog početka liječenja blokatori leukotrien receptor ponekad razviti osip, eozinofilija, neuropatija, srčanih problema, Chardjui-Strauss sindrom, vaskulitis. Stoga je preporučljivo promatrati dodatni oprez dok se sužava GCS, pacijenta treba promatrati s liječnikom.

Potrebno je informirati pacijente fenilketonuriju da su tablete su sadržavale fenilalanin (aspartam). Jedna tableta za žvakanje sadrži od 4 do 5 mg aspartam.

djeca

Djeca do 2 godine tvari je kontraindicirana za primanje. U liječenju djece u dobi od 2 do 6 godina preporuča se koristiti odgovarajući oblik doziranja lijeka.

postariji

Unatoč činjenici da je poluživot lijeka se izlučuje u starijih osoba je malo veći od mladog, podešavanja doze je potrebno. Lijek se dobro podnosi u bolesnika starijih od 65 i 75 godina.

s alkoholom

Liječenje lijek ne preporuča se kombinirati s alkoholom, posebno često ili u velikim dozama. To povećava opterećenje na jetru.

Trudnoća i dojenje

S obzirom na činjenicu da nije bio dovoljan kliničke studije utjecaja na djetetov lijekova u trudnica i dojilja, to se ne preporuča u trudnoći i tijekom dojenja. Te bi trebao konzultirati sa svojim liječnikom.

Pripravci koji sadrže (analogni montelukast)