Roxer

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Tablete Roxer: upute za upotrebu, način davanja i režim doziranja
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sastav jedne tablete Roxer uključuje 5, 10, 15, 20, 30 ili 40 mg rosuvastatin u obliku rosuvastatin kalcij i pomoćne tvari:

• mikrokristalnu celulozu;
• bezvodnu laktozu;
• krospovidon;
• koloidni silicijev dioksid;
• magnezijev stearat.

Ljuska, koja je pokrivena s tabletama sadrži u svojoj strukturi:

• butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat kopolimer i metilkrilata u omjeru 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• titan dioksid;
• laktoza monohidrat.

Oblik otpuštanje

Roxer proizvedena u obliku tableta, prevučenih bijeli film prevlake, koje se razlikuju po izgledu, ovisno o koncentraciji aktivne tvari:

• tablete od rosuvastatin u dozi od 5, 10 ili 15 mg su okrugle, bikonveksan s skošena. S jedne strane se obilježavanje, što odgovara dozi aktivne tvari: „5”, „10” i „15”, odnosno.
• tablete od rosuvastatin u dozi od 20 mg su okrugle, bikonveksan s skošena.
• tablete od rosuvastatin u dozi od 30 mg, bikonveksni oblik, i imaju kapsulovidnuyu rizika s dvije strane.
• tablete od rosuvastatin u dozi od 40 mg, izdubljen, imaju kapsulovidnuyu oblik.

Na dijelu tableta je dobro pogledao kroz dva sloja, unutarnji - bijela.

farmakološki učinci

Farmakološka djelovanje lijeka Roxer usmjerena na:

• Suzbijanje aktivnost mikrosomalnoj enzima hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, koji obavlja funkciju ograničavanja katalizator ranoj fazi sinteze holesterol.
• Normalizacija profil lipida (snižavanje lipida učinak) Zbog pada krv ukupna koncentracija holesterol, trigliceridi, lipoproteina niske gustoće, uz porast koncentracije pokazatelja lipoproteina visoke gustoće.

Lijek se odnosi na farmakološku grupe "statini”.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Nakon što se u tijelu, rosuvastatin izaziva sljedeće učinke:

• To pomaže smanjiti visoke koncentracije lipoproteina niske gustoće;
• To pomaže smanjiti povišenu ukupnu koncentraciju holesterol;
• Smanjujući koncentraciju triglicerida povišene;
• poboljšava koncentraciju visoke gustoće lipoprotein kolesterola;
• Smanjujući koncentraciju lipoproteina niske gustoće apolipoprotein (apolipoproteina B);
• Smanjujući koncentraciju niske gustoće lipoproteina kolesterola;
• Smanjujući koncentraciju VLDL kolesterol;
• Smanjujući koncentraciju triglicerida, lipoproteina vrlo niske gustoće;
• poboljšava koncentraciju Krvna plazma apolipoproteina A1;
• performanse omjer snižava kolesterol LDL u visoke gustoće lipoprotein kolesterola;
• To smanjuje ukupnu stopu holesterol u visoke gustoće lipoprotein kolesterola;
• Smanjuje omjer performansi niske gustoće lipoproteina kolesterola u visoki kolesterol lipoproteina plotnosti-
• Smanjuje omjer performansi lipoproteina niske gustoće apolipoprotein (apolipoproteina B) na apolipoproteina A1.

Izgovara se klinički učinak Roxer razvija tjedan dana nakon početka liječenja. Oko 90% od maksimalnog učinka terapije slavi dva tjedna kasnije.

Da bi se postigao maksimalni učinak se, u pravilu, četiri tjedna, nakon čega se održava tijekom kasnijeg razdoblja liječenja.

Maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatin uočeno pet sati nakon davanja tablete, stopa apsolutnog bioraspoloživost je 20%.

rosuvastatin opsežno biološki u jetra, što je primarni fokus, sintezu holesterol i metabolizmu lipoproteina niske gustoće.

Indikator distribucija materijala je oko 134 litara. Oko 90% rosuvastatin povezana s proteini plazme (uglavnom albumin).

rosuvastatin metabolizira ograničen (oko 10%). Provesti in vitro korištenjem ljudskog hepatocita istraživanje metabolizam tvar je pokazao da je predmet samo na minimum metabolizam na osnovu P450 sustav enzimski. i ovo metabolizam ne može se smatrati klinički važna.

glavni izoenzima, sudjelovanje u Metabolizam rosuvastatin, CYP 2C9. U nešto manjoj mjeri sudjelovanja u procesu preuzimanja izoenzima 2C19, 3A4 i 2D6.

U procesu koji metaboliziraju identificirani su dvije glavne metabolit:

• N-desmetil;
• lakton.

N-desmetil To naznačeno na oko jednu polovinu u usporedbi s aktivnošću rosuvastatin. što se tiče lakton, smatra se klinički neaktivni oblik.

rosuvastatin Ona ima inhibitorno djelovanje na više od 90% u odnosu hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze (HMG-CoA-reduktaza), koji kruži u ljudskom tijelu u općoj cirkulaciji.

Većina ulaska u tijelo rosuvastatin (Oko 90%) je prikazan u nepromijenjenom obliku sa sadržajem crijevo. U ovom slučaju, on izlučuje oba apsorbira i neapsorbiranog aktivnu tvar.

ravnoteža rosuvastatin izlučuju putem bubrega u urinu (5% - nepromijenjena).

Poluživot tvar je oko 20 sati, a ovisi o povećanju doze. Prosječna klirens krvna plazma oko 50 litara po satu. Indeks varijabilnost u odnosu na srednje vrijednosti (koeficijent varijacije) - 21,7%.

Kao što je slučaj s drugim sredstvima koja potiskuju aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, snimanje jetre rosuvastatin potiče privlačnost membrane transporter OATR-C, koji igra važnu ulogu u procesu uklanjanja tvari iz jetra.

rosuvastatin karakteriziran sistemsko izlaganje ovisno o dozi koja se povećava proporcionalno dozi tvari.

Ponovljeni dnevna primjena lijeka ne uzrokuje nikakve promjene svojih farmakokinetičkih svojstava aktivne tvari.

Starost pacijenta i njegovog spolnog identiteta nema utjecaja na farmakokinetiku lijeka. U isto vrijeme istraživanja su pokazala da pacijenti ocijenili mongoloidan utrke AUC i maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatin oko dva puta veća nego u bolesnika koji pripadaju europeidi.

Indijanci imaju slične stope veće od onih za bijelaca oko 1,3 puta. Nema klinički značajne razlike između stope za crne i bijelci su nestali.

bolesnici s insuficijencija u blagim do umjerenim oblik pokazatelja višim koncentracijama i rosuvastatin N-desmetil plazma ostaje gotovo nepromijenjena.

U težim oblicima zatajenja bubrega Više plazmatske koncentracije komponente rosuvastatin Povećan je za oko tri puta, i višim koncentracijama u plazmi indikator N-desmetil - oko devet puta u odnosu na broj prijavljenih u zdravih dobrovoljaca.

Pokazatelji koncentraciju u plazmi rosuvastatin u bolesnika koji su bili na hemodijaliza, veća nego u zdravih dobrovoljaca je otprilike dvostruko.

u zatajenje jetre, zbog kronične bolesti jetre, alkoholnog plazmatske koncentracije pokazatelja rosuvastatin umjereno povišen.

U bolesnika čija bolest je klasa na Child-Pugh, Više koncentracije komponente rosuvastatin u krvna plazma i izračunati AUC su povišeni za 60 i odnosno od 5% u usporedbi s pacijentima jetra koja je zdrava.

Ako bolesti jetra Spada u kategoriju B Child-Pugh, Pokazatelji odnosno povećana za 100 i 21%. Za pacijente bolest je klasificiran kao C, podaci nisu dostupni, zbog nedostatka iskustva s njima na rosuvastatin.

indikacije

Roxer prikazuje:

• Za liječenje pacijenata koji boluju od Vrsta primarne hiperkolesterolemije (Obitelj, uključujući giperholesterinemii II-A vrsta Fredrickson) ili dislipidemija miješani tip (tip II-b). Droga je prikladno imenovati, kada očekivani terapijski učinak ne može postići svrha terapije bez lijekova: dijeta, korekcija pacijenta težine, fizičke vježbe, itd ..
• Za liječenje bolesnika s obitelji dijagnosticiran homozigota hiperkolesterolemijom. Roxer primijeniti kao dodatak terapiji čiji je cilj smanjenje razine lipidi, kao dodatak prehrani i, u slučajevima kada je ranije dodijeljen tretman ne daje pozitivne rezultate.
• Za liječenje bolesnika dijagnosticiran ateroskleroza. Lijek se koristi kao dodatak prehrani dodijeljen usporiti napredovanje bolesti, kao i smanjiti ukupnu učinkovitost holesterol i lipoproteina niske gustoće na potrebnu razinu.
• Kao profilaktičko sredstvo, sprečava razvoj komplikacija bolesti srca i posuđe u bolesnika s predispozicijom za razvoj aterosklerotičnih vaskularnih lezija.

kontraindikacije

Kontraindikacije za Roxer tablete sa sadržajem od rosuvastatina u dozama od 5, 10 i 15 mg, su:

• preosjetljivost na jednu ili više komponenti lijeka;
• aktivni oblici poremećaji jetre (Uključujući, bez ograničenja, prirode bolesti nepoznatog podrijetla), jednako kao i stanja karakteriziranih povećanim razinama otporan jetre transaminaza, i uvjetima pod kojima se bilo što od jetre transaminaza Porastao barem tri puta;
• bolest bubrega, u kojoj je razmak kreatinina komponenta ne prelazi 30 ml / min;
• kronične progresivne nasljedne neuromuskularne, koji karakterizira primarnom lezijom mišića (miopatija);
• istovremena primjena antidepresiv ciklosporin;
• dijagnoza u bolesnika s povećanim rizikom od miotoksicheskih komplikacije;
• netolerantnost laktoza;
• nedostatak laktaze;
• glukoza-galaktoza malapsorpcijom;
• trudnoća (Kao što je lijek nije propisan za žene u reproduktivnoj dobi, ako oni ne koriste kontracepcija);
• laktacija;
• dob 18 godina.

Tablete se dozira u rosuvastatin 30 i 40 mg kontraindicirana:

• bolesnici s preosjetljivošću na jednom ili više sastojaka lijeka;
• bolesnika s aktivnim oblicima poremećaji jetre (Uključujući, bez ograničenja, prirode bolesti nepoznatog podrijetla), jednako kao i stanja karakteriziranih povećanim razinama otporan jetre transaminaza, i uvjetima pod kojima se bilo što od jetre transaminaza Porastao barem tri puta;
• bolest bubrega, u kojoj je razmak kreatinina komponenta ne prelazi 60 ml / min;
• kronične progresivne nasljedne neuromuskularne, koji karakterizira primarnom lezijom mišića (miopatija);
• hipotireoza;
• istovremena primjena antidepresiv ciklosporin;
• dijagnoza u bolesnika s povećanim rizikom od miotoksicheskih komplikacije (Kad se povijest pacijenta imaju oznaku na dijelu toksičnosti mišića, što je izazvalo još jedan lijek-inhibitor hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze ili formulacija, koji je derivat fibrične kiseline);
• ovisnost o alkoholu;
• ozbiljan zatajenje jetre;
• bolesnici pripadaju mongoloidan rase;
• istovremeni prijem Vlakna;
• netolerantnost laktoza;
• nedostatak laktaze;
• glukoza-galaktoza malapsorpcijom;
• trudnoća (Kao što se lijek ne daje ženama u reproduktivnoj dobi, ako oni ne koriste kontracepciju);
• dojenje;
• dobi 18 i stariji od 70 godina.

nuspojave

Tretman Roxer primijetiti sljedeće nuspojave:

• disfunkcija imunološki sustav, uključujući reakcije uzrokovane preosjetljivosti na rosuvastatin ili druge sastojke lijeka, uključujući i razvoj angioedem;
• disfunkcija probavni sustav, izražena u obliku čestih zatvor, bol u epigastričan regiji, toshnoty- napada u rijetkim slučajevima može se razviti pankreatitis;
• povrede nastale kože i potkožnog tkiva, a izražava se u obliku osipa, svrbeža, urtikarija;
• poremećaji skeletne mišićne funkcije, koja se očituje u obliku mialgija (Često), a ponekad i miopatija i rabdomiolize;
• Opći poremećaji, od kojih je najčešći je astenija;
• disfunkcija bubreg i mokraćnog sustava, koja je često povezana s povećanjem koncentracije proteina u urinu.

Roxer mogu utjecati na promjene u laboratorijskim parametrima. Dakle, može povećati aktivnost nakon gutanja CK, omjer koncentracija glukoza, bilirubin, enzim jetre gama-glutamil, alkalna fosfataza, i promijeniti brojkama plazmatske koncentracije hormona tiroidni.

Učestalost i ozbiljnost sporednih učinaka količine ovisan o dozi.

Tablete Roxer: upute za upotrebu, način davanja i režim doziranja

Preporučuje se da ide prije imenovanja lijeka pacijentu na standardnoj prehrani, svrha kojih je da se smanji razina holesterol. Držeći se ove prehrane je potrebno i kroz tijek liječenja.

Doza se podešava zasebno nadležni liječnik ovisno o cilju terapije i njegove učinkovitosti. Uzimanje droge je dozvoljeno u bilo koje vrijeme, bez vezan za vrijeme obroka.

Tableta se progutati cijele, bez drobljenja, bez žvakanja i pije puno vode.

bolesnici s hiperkolesterolemija lijek trebao početi s dozama od 5 ili 10 mg rosuvastatin. Tablete se uzimaju oralno za jedan dan. A to stanje se održava za pacijente koji nisu u liječenju statini, i za pacijente koji su već završili tijek liječenja lijekovima koji potiskuju aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze.

Određivanje početne doze Roxer, liječnik upozorava na omjerima koncentracija holesterol, i procjenjuje rizike kardiovaskularne komplikacije i nuspojave.

U slučajevima kada je to potrebno, doza se može prilagoditi do sljedeću razinu, međutim, takva prilagodba se provodi ne ranije od 4 tjedna nakon prvog imenovanja.

S obzirom da se sporedni reakcije ovisne o dozi, a po primitku 40 mg rosuvastatina pojavljuju češće nego kada ga uzimati u manjim količinama, povećava dnevnu dozu na 30 mg ili 40 treba provoditi s posebnom pažnjom za:

• pacijenata s teškim hiperkolesterolemija;
• pacijenata koji razviju komplikacije s funkcijom srca i cirkulatorni sistem (Pogotovo ako je pacijent je dijagnoza obiteljska hiperkolesterolemija).

Ako dobijete nižim dozama rosuvastatin ove kategorije pacijenata nije dao očekivani rezultat, nakon imenovanja Roxer u dozi od 30 ili 40 mg dnevno, pacijenti moraju nužno biti pod nadzorom pohađa svojim liječnikom.

Isto tako, redovito promatranje od strane liječnika prikazan je u onim slučajevima kada se liječenje započne odmah, u dozi od 30 ili 40 mg.

U skladu s uputom, pokazano je Roxer 20 mg kao početne doze za prevenciju bolesti srca i vaskularne pacijenata, koji imaju povećan rizik od razvoja ove bolesti.

Osobe s umjerenim disfunkcije bubreg prilagoditi dozu nije potrebno, međutim, ta skupina bolesnika, lijek se propisivati ​​s oprezom.

Kada kršenja bubreg umjerene težine prilikom uklanjanja kreatinina je u području od 60 ml / min, liječenje se započinje s dozom od 5 mg. Visoke doze (30 i 40 mg) pridružiti kontraindicirana.

Pacijenti s teškim funkcionalnim poremećajima bubreg zabranjena primjena lijeka u bilo kojoj dozi.

Pri postavljanju bolesnika s Roxer poremećaji jetre, Pokazatelji za koje Child-Pugh ne prelazi 7, bez značajno povećanje sustavne izloženosti rosuvastatin.

Ako pokazatelja disfunkcije jetra jednaka 8 ili 9 bodova na Child-Pugh, izloženost se povećava. Stoga, prije nego dodjeljivanje takvih bolesnika lijek potrebna dodatna funkcija istraživanja bubreg.

Iskustva pacijenata liječenje, slike koje premašuju 9 bodova na Child-Pugh, br.

predozirati

Kliničke manifestacije koje se mogu pojaviti prilikom prekoračenja preporučene doze upute nisu opisane pripreme. Nakon primitka jednu dozu u Roxer nekoliko puta veću od Postavite dnevno, klinički značajne promjene u farmakokinetici rosuvastatin Uočeno je.

U slučaju predoziranja i pojava Simptomi trovanja Organizam je prikazan simptomatsko liječenje i - ako je potrebno - imenovanje složenih mjera podrške.

Također je preporučeno da kontrolira razinu aktivnosti CK i provođenje testova za funkcionalnu procjenu jetra.

svrhovitost imenovanja hemodijaliza Smatra se vjerojatnim.

interakcija

U imenovanju Roxer u suradnji s ciklosporin AUC značajno povećao performanse rosuvastatin (Oko sedam puta), koncentracija u plazmi ciklosporin Ona ostaje nepromijenjena.

Kada istodobna primjena s lijekovima koji su antagonisti vitamina K ili lijekovi koji potiskuju aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, na početku liječenja, kao i uz povećanje dnevne doze po svojoj titracije može se primijetiti povećanje INR (International normalizirana Ratio).

Tipično, zbog manjih titriranje doze ili ukupnog prestanka uzimanja lijeka, ovaj lik smanjen.

Simultano tretman lijekovima za sniženje lipida ezetimib To ne uzrokuje promjene parametara AUC i maksimalna koncentracija u plazmi obaju lijekova, međutim, mogućnost farmakodinamičke interakcije nisu isključeni.

U spoju sa gemfibrozil i drugi lijekovi, pomoći da se smanji lipidi, Izaziva povećanje dvostruko u AUC i maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatin.

Posebne studije su pokazale da je imenovanje fenofibrat potencijalno obzirom na promjenu farmakokinetičkih parametara, međutim, vjerojatnost farmakodinamskim interakcije lijekova nije isključena.

lijekovi, kao što su gemfibrozil i fenofibrat, kao i pripravci nikotinska kiselina, a njihov imenovanje s inhibitorima hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze povećava vjerojatnost miopatija (Koji je najvjerojatnije zbog njihove sposobnosti da izazovu sličan učinak kada se primjenjuje kao monoterapija).

Kada se primjenjuju istovremeno s Roxer Vlakna, rosuvastatin u dozama od 30 i 40 mg, nije zauzeta. Početna dnevna doza rosuvastatin za pacijente uzimanje Vlakna, je 5 mg.

Simultano korištenje pripravka s inhibitorima serin proteaze izaziva promjenu ekspozicije rosuvastatin. Iz tog razloga, ne propisuju Roxer HIV-zaraženi pacijenti koji su podvrgnuti tijekom liječenja s inhibitorima serinproteaze.

Zajedno sa prijema antacid Koncentracija lijeka u plazmi rosuvastatin smanjuje se za oko dva puta. Kako bi smanjili težinu tog učinka, antacidi Ona savjetuje da se dva sata nakon primitka Roxer tablete.

Na pozadini istodobne primjene rosuvastatin s eritromicin AUC rosuvastatin smanjen za 20%, te indeks njegova plazma koncentracija - jednu trećinu. To može biti zbog povećane mobilnosti rasprava, koji izaziva prijem eritromicin.

Prilikom dodjele Roxer u kombinaciji s hormonskim kontraceptivima za oralnu indeks AUC etinilestradiol povećala za 26%, dok je na slici za norgestrela - 34%.

Takvo povećanje razine AUC treba uzeti u obzir pri odabiru optimalne doze kontraceptivno za oralnu primjenu.

Farmakokinetičkih podataka o istodobnom prijem s pripremama za hormonske nadomjesne terapije su dostupni, ali vjerojatnost interakcije i povećanje AUC nije isključena.

Istraživanje kombinacija rosuvastatina s pacemakerom digoksin nije pokazala klinički značajne interakcije.

rosuvastatin To nema neodoljiv, bez stimulirajući učinak na izoenzima sistem P450. Osim toga, metabolizma rosuvastatin pod njihovim utjecajem je minimalan i nije klinički značajna.

Svaka značajna interakcija između rosuvastatin i antifungalna sredstva flukonazol i ketokonazol, koji inhibiraju aktivnost citokroma izoenzima, što je navedeno.

Kombinacija s antifungalnog lijeka itrakonazola, koji inhibira aktivnost izoenzima Cyr 3A4, izaziva povećanje stope rosuvastatin AUC za 28%. Međutim, to povećanje ne smatra klinički važna.

uvjeti prodaje

Roxer spada u kategoriju lijekova koji se toči na recept.

uvjeti skladištenja

Posebni uvjeti za skladištenje droge dostupne.

rok trajanja

Tablete se mogu koristiti za 2 godine od datuma proizvodnje.

analoga Roxer