Tamoksifen

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu tamoksifen
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Pripravak uključuje tamoksifen 15,2- 30,4 ili 45,6 mg tamoksifen citrat, koja, što je ekvivalentno 10, 20 ili 30 mg na tamoksifen.

Tablete su pakirane u blistere, bočice ili plastične posude 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 i 300 jedinica.

Oblik otpuštanje

Tablete.

farmakološki učinci

To je anti-estrogeni i antitumorska svojstva.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Tamoksifen - A nesteroidni protu-tumorska anti-estrogeni lijek, karakterizira sposobnost inhibicije kompetitivno receptora estrogena perifernih u ciljnim organima i tumora koji potječu iz njih.

Rezultat je kompleks "tamoksifen receptor-kofaktor transport„Koji se, translotsiruyas jezgro, hipertrofija sprječava regulaciju stanica ovisnu o estrogenu.

Sportsko-wiki je naznačeno da je tvar najprije sintetizira 1971. i bila je prva antiestorgeni među modulatori estrogenskih receptora (klasa izbornih Imre).

ima antigonadotropnym učinak i potiskuje nastajanje prostaglandini u tkivu tumora, To usporava napredovanje procesa tumora, koji je stimuliran estrogen.

Nakon jedne doze sposobnost lijeka da blokiraju estrogeni To traje nekoliko tjedana.

To potiče oslobađanje hipofize gonadotropina, što uzrokuje ovulacija žene u svojoj odsutnosti. u oligospermija u ljudi povećava koncentracije u plazmi estrogen, testosteron, lyuteotropina i Follitopin.

Tamoksifen i neki od njegovih metabolita pokazuju svojstva snažni inhibitori oksidaze () s miješanim funkcije (monooksigenaza) citokrom P450 sustavu jetre. Međutim, kao što su klinički značajni učinci nepoznat.

U nekim slučajevima, tamoksifen je učinkovit u estrogennezavisimyh tumori. Supstanca je djelomični estrogenpodobnoe djelovanje na lipida krvna plazma, endometrij i kost.

Apsorpcija visoke indikator tamoksifen, TCmax - od 4 do 7 sati nakon oralne primjene tablete. Kontinuirana koncentracije u plazmi opažene nakon 4 tjedna tretmana s dozama od 40 mg / dan.

C krvnoj plazmi albumin se tvar veže na 99%. Metabolizma dolazi u jetri demetiliranjem, hidroksilacija i konjugacije, i uz sudjelovanje CYP2C9 izozima.

Metaboliti proizlazi uglavnom iz sadržaja crijevo i djelomično bubrezi (Mala količina). Povlačenje se provodi u dvije faze. Početno Poluživot glavnog cirkulirajućeg metabolita u sistemskoj cirkulaciji je od 7 do 14 sati, konačni pola života spor - 7 dana.

indikacije

Tamoksifen je korisno kada:

• tumori estrogen osjetljiv;
• oštećenja tkiva maligni dojke (Posebno u razdoblju menopauza u žena);
• rak dojke, uključujući ljude nakon kirurškog uklanjanja reproduktivnih organa;
• duktalni karcinom dojke (Duktalnog karcinoma in situ);
• karcinom endometrija.

u rak dojke također se može upotrijebiti kao dodatak u medicinske, kirurške terapije i radioterapije.

Za muškarce, tamoksifen može biti imenovan i ginekomastija. Međutim, lijek djeluje, ako je patologija nedavno razvijen i povezan je s prijemom anabolički steroidi.

kontraindikacije

Tamoksifen kontraindicirana imenovati:

• preosjetljivost na lijek,
• ozbiljan trombocitopenija, leukopenija i hiperkalcemija;
• plućne embolije (PE) ili duboke venske tromboze, koje su povezane s prijemom neizravnog antikoagulansa kumarina (Povijest);
• trudnoća;
• dojenje.

lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s bolesti oka (Uključujući katarakte) jetre i tromboembolijskih bolesti (Uključujući i povijest), označen tromboflebitisa, hiperlipidemija.

nuspojave

Tamoksifen može biti popraćena nuspojavama kao što su:

• prolazna trombocitopenija, leukopenija, neutropenija;
• alergijske reakcije (Su rijetke i javljaju se u obliku reakcija preosjetljivosti, rijetko - angioedem);
• glavobolje i vrtoglavice;
• grčevi nogu;
• pospanost;
• okus poremećaja;
• zbunjenost;
• poremećaji vida (smanjiti njegovu težinu, katarakt, optički neuritis, aglia, retinopatija);
• osjećaj navale vrućine u licu;
• tromboza (Vjerojatnost njegovog razvoja povećava se istodobnom primjenom tamoksifena citotoksičnih lijekova);
• plućne embolije;
• pankreatitis;
• mučnina i povraćanje;
• zatvor ili proljev;
• teške povrede funkcionalnom stanju jetra, masnih degeneracija tijela, hepatitis, cholestasia;
• osip na koži;
• alopecija, rijetko - povećava rast kose;
• multiforme ili maligni eksudativna eritem;
• povećana suhoća kože;
• promjene laboratorijskih parametara (porast jetrenih enzima, hiperlipidemija, hipertrigliceridemije- Pacijenti s metastazama na koštano tkivo - hiperkalcemija);
• zadržavanje tekućine;
• kancerogenog učinka;
• povećana umora;
• anoreksija;
• parapemfigus (Bulozni pemfigoid);
• groznica;
• bol u kostima i / ili lezije;
• umor;
• povećanje u veličini mekih tkiva tumora (u nekim slučajevima, postupak bolest može biti popraćeno ozbiljnim eritem u pogođenim dijelovima tijela i okolnog tkiva;
• abnormalna crvenilo i osip obično unutar 14 dana);
• miastenija;
• debljanje.

Najčešće nuspojave tamoksifena u žena (javlja se u oko jedan u deset bolesnika) su abnormalna maternice (vaginalno) krvarenje, menstrualni poremećaji, ispiranje, bjelji izgled. Ovi simptomi su uzrokovani lijekovima antiestrogeni djelovanja.

Prilikom primanja lijeka tijekom predmenopauzi mogu formirati ciste jajnika (Učestalost pojave ove štetnog događaja - 0,1-1%). U rijetkim slučajevima upotreba tableta popraćena svrbežom i vulve proliferacije endometrija (Osobito hiperplazija endometrija i endometrioid bolest).

Na temelju mišljenja, među ostalim nuspojave u ljudi mogu doživjeti gubitak libida i impotencije.

Upute za upotrebu tamoksifen

Upute o tamoksifena je naveo da je režim doziranja je osnovan pojedinačno ovisno o indikaciji i odabranog liječnika sheme liječenja raka.

U malignih oštećenja tkivo dojke Dnevna doza je 20 do 40 mg. Tablete se uzimaju pojedinačno ili u dva (obično ujutro i navečer).

Tamoksifen dozom karcinom endometrija - 20-30 mg s mnoštvom aplikacija jednom ili dva puta dnevno.

Tijekom liječenja u trajanju do znakova progresije. To je zbog činjenice da je učinak lijeka zadržava na pozadini stalnih prijem tableta.

Ako je potrebno, liječenje je dopunjen radioterapijom ili imenovanje citostatika.

Najveća doza tamoksifena - 40 mg / dan.

Tablete se proguta bez žvakanja, a ispire s malom količinom tekućine. Ako pokazali jednu dozu lijeka, najbolje je da se potrebnu dozu u jutro.

Doziranje tamoksifen bodybuilding

Tamoksifen bodybuilding koristi kako bi se spriječilo nuspojave anabolički steroidi, uključujući ginekomastija, prekomjerno nakupljanje tekućine u tijelu, naslage sala u tkivu, progresija ateroskleroza, dispeptički simptomi, periferni edem, anemija nedostatak željeza, disfunkcije jetre, žutica, gepatonekroz- gipokoagulyatsii, koji pokazuje tendenciju krovotecheniyam- kolestatičke hepatitis, rak jetre, hiperkalcemija, kao i masculinization žene.

Smatrat će se neophodna za PCT (nakon ciklusa terapije) sportaša, jer ima sposobnost da učinkovito oporavi sadržaj pokazatelja endogenog testosterona, povrijeđena pod utjecajem anabolike.

Kako uzeti tamoksifena bodybuilding? Doza pokupila pojedinačno. Obično varira od 10 do 40 mg / dan. U tom slučaju, prijem manje od 30 mg / dan., Općenito ne prati nuspojave.

Naravno potpuno je približno 7 30 paketiće tablete.

Prije uzimanja tamoksifena, budite sigurni da se konzultirati sa svojim liječnikom.

Kako uzimati Tamoxifen nakon tečaja?

Prihvaćanje lijeka počinje u drugom tjednu steroidni ciklus (s obzirom na činjenicu da je razina estrogen povećava prema kraju prvog tjedna ciklusa), a završava nakon dva do četiri tjedna nakon što je završena (u nekim slučajevima, stručnjaci preporučuju uzimati sve do početka sljedećeg ciklusa).

Tamoksifen učinkovita dnevna doza varira od 20 do 60 mg na višestrukoj primjene 2 ili 3 puta dnevno.

Za ispravno izračunati potrebnu dozu nakon tečaja androgeni i anabolički steroidi, morate slijediti jednostavno pravilo:

• AAS nakon ukupnoj dozi manjoj od 0,5 grama tjedno tamoksifen uzimanje 20 mg dnevno;
• AAS ako je doza od 0.5 do 1 gram tjedno - 40 mg dnevno;
• Ako AAS doza veća od 1 g tjedno - 60 mg dnevno.

Tamoksifena ili Proviron?

tamoksifen i Proviron - su lijekovi koji bodybuilderi često se savjetuje da se kompleks za smanjenje nuspojava povezanih s uzimanjem anabolike, te poboljšati sportsku izvedbu sportaša.

Preporučena dnevna doza tamoksifena - 20-30 mg Proviron® - 25-50 mg.

Proviron - to antagonist estrogena, Tamoksifen je anti-estrogen. Djelovanje je prvi cilj suzbijanje stvaranja estrogen i prevencija aromatizacije steroidi, druga je samo blokove estrogenski receptori.

Dakle, možemo reći da je Proviron Ona ima sposobnost da se eliminiraju uzrok aroma, i tamoksifen - tretira simptome. U vezi s tim, ljudi koji su na stazi, stručnjaci preporučuju da se odluče za Proviron.

Preporuka za piće antioestregena nakon završetka pogreške ciklusa.

Ako sportaš treba anabolike, koji nisu predmet za poboljšavanje okusa, treba koristiti inhibitore aromataze tamo, a tamoksifen uključena samo u završnoj fazi tečaja.

Clomid ili tamoksifen?

Analizirajući karakteristike dvaju lijekova, može se zaključiti da je poželjna varijanta za sportaša je tamoksifen. To je zbog sljedećih razloga:

• s istim sposobnost da smanji nivo endogenog testosterona, to u manjoj mjeri nego Clomid, utječe hipofiza;
• tamoksifen je antiestrogeni učinci po cijelom tijelu (uključujući hipotalamus i hipofiza), tako da ne samo da normalizira lučenje testosterona, ali isto tako sprečava zadržavanje tekućine;
• Tamoksifen smanjuje razinu holesterol, koji je relevantan za odluku steroidi;
• tijekom liječenja Clomid Povećavanje vezanje opažena s testosteron-globulin koji veže, što nepovoljno utječe na skup težine;
• Tamoksifen cijena je znatno niža od cijene clomid.

Nolvadex ili tamoksifen?

birajući između Nolvadex i tamoksifen, treba imati na umu da Nolvadex - To je jedan od trgovačkih imena tamoksifen. To je, pripreme su identični u svojoj učinak na tijelo imaju iste indikacije i kontraindikacije, izazivaju iste nuspojave.

predozirati

Znakovi predoziranja su tamoksifen hiperrefleksija, vrtoglavica, tremor, nestabilnost u hodu. Kada se sumnja na predoziranje treba prestati uzimati lijek.

Simptomatska terapija.

interakcija

Potencira učinke neizravnih antikoagulansa. U tom smislu, država se traži da pažljivo pratiti bolesnika kako prilagoditi dozu antikoagulansa, ako je potrebno.

Više od jedne trećine (37%) smanjuje koncentraciju letrozol u serumu krvi.

citostatika povećati rizik od krvni ugrušci.

U kombinaciji s tegafur mogu izazvati ciroza i aktivno kronični hepatitis. Dok uporabe lijekova, koji uključuju estrogeni (Točnije estrogensoderzhaschimi kontracepcija) Prigušuju specifičnim djelovanjem obiju sredstava.

Lijekovi koji smanjuju izlučivanje Ca2 + (uključujući tiazidni diuretici) Povećava rizik hiperkalcemija.

Istovremena upotreba bromokriptin To doprinosi koncentracije tamoksifena u serumu.

spuštanje droge želučana kiselost, uključujući, inter alia, antacide i H2 antihistaminika-, može izazvati prijevremeno otapanje i gubitak zaštitni učinak enterički obložena tableta. U tom smislu, između tamoksifen i ovih lijekova treba izdržati interval od najmanje 1-2 sati.

uvjeti prodaje

Bez recepta.

uvjeti skladištenja

Na sobnoj temperaturi, pod svjetlom oklopljen dohvata djece.

rok trajanja

24 mjeseci.

Mjere opreza

Tijekom provođenja pilot studiju je identificiran genotoksični i mutagene učinke Tamoksifen. Tijekom liječenja lijekom za žene u reproduktivnoj dobi treba koristiti barijera kontracepcija i drugi non-hormonalne kontracepcije metode.

žene za vrijeme predmenopauzi prije uzimanja pilule treba proći liječnički pregled isključiti trudnoću. Pacijent nužno mora biti informiran o mogućim rizicima za fetus, ako dođe do oplodnje jajne stanice tijekom liječenja tamoksifenom ili u roku od 8 tjedana nakon završetka tečaja.

U nekim slučajevima, korištenje lijeka za liječenje Rak dojke u žena tijekom predmenopauzi može prouzročiti potiskivanje menstruacija.

Isto tako, kada se tamoksifen obilježava porast učestalosti promjena endometrija, uključujući obrazovanje polipi, hiperplazija tkiva i razvoj zloćudni tumor.

izgled abnormalna krvarenja maternice tijekom liječenja ili nakon završetka lijeka je razlog za odlazak liječniku i vođenje temeljit pregled.

Pouzdani podaci o sposobnosti tamoksifen da uđe u majčino mlijeko nije, pa se preporučuje da se zaustavi na potrebu za lijekom laktacije.

analoga