Hor.Duranhedt.ru

Bupropion

bupropionstrukturna formula

Opis kasnila 16/11/2015

  • Latinski naziv: bupropion
  • ATK oznaka: N06AX12
  • Kemijska formula: C13H18ClNO
  • CAS broj: 34841-39-9

naziv kemijski

(±) -2- (terc-butilamino) -1- (3-klorfenil) propan-1-on

kemijska svojstva

Bupropion ranije imao ime amfebutamon, Ona pripada skupini antidepresivi, također lijek koristi za liječenje, ovisno o nikotin. Supstanca je selektivni inhibitor ponovne pohrane noradrenalina i dopamin.

Tvar se sintetizira u 1969. kemičar Nariman Mehta 1974. i patentiran u SAD-u. Prvo, lijek koji se koristi kao antidepresiv, ali je ubrzo pokazao svoju visoku učinkovitost u liječenju ovisnosti o nikotinu. Lijek značajno smanjuje aktivnost mozga napadaja, ali korištenje alata u terapijskim dozama ne dovodi do razvoja nuspojava. Posebnost ovog kemijskog spoja je da uzimanje ne dovodi do debljanja i seksualne disfunkcije.

Ova tvar u kemijskoj strukturi pripadaju klasi psihopata, ima strukturalne sličnosti methcathinone, amfetamin i dietilpropiononom. Bupropion molekulska masa = 239.7 grama po molu. Spoj se primjenjuje putem intravenske injekcije, inhalacije, uzimajući u tablete i kapsule. Lijek postoji u retardirani obliku (može se uzeti dva puta na dan).

farmakološki učinci

antidepresiv.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Supstanca selektivno zarobljen transporta dopamina, a glavni učinak lijekova očituje inhibicijom ponovne pohrane noradrenalin. I proizvodi na osnovi bupropion su antagonisti nikotinska acetilkolin receptora. Lijek značajno smanjuje aktivnost mozga napadaja.

Bioraspoloživost lijeka je 5 do 20%, ovisno o načinu davanja intravenske injekcije (na višoj brzini). Bupropion imaju visok stupanj vezanja na proteine ​​plazme - 84%. metabolizam lijeka pojavljuje u sustavima jetre uključuju CYP2B6 i 2D6. Poluživot lijeka do 20 sati. Većina lijeka se izlučuje u urinu, a oko 10% s izmetom.

indikacije

bupropion hidroklorida imenuju:

  • za liječenje depresija promjenom težine u složenom terapiji;
  • kao i prevenciju relapsa egzacerbacija depresivnih epizoda;
  • u složenom liječenju anksioznosti i socijalna fobija, Prateći depresija;
  • u nikotinu;
  • bolesnici s gojaznost i seksualne disfunkcije depresija;
  • u deficit pažnje i Sezonskog afektivnog poremećaja.

kontraindikacije

Lijek nije navedeno:

  • u alergije u njegove komponente;
  • pacijenti s napadajima;
  • Nakon naglog povlačenja alkohola ili sedativa (na primjer, benzodiazepini);
  • u kombinaciji s drugim bupropionsoderzhaschimi droge;
  • u anoreksija ili bulimija u povijesti;
  • u spoju sa inhibitori MAO (Mora se primijetiti na interval od 2 tjedna);
  • djeca do 18 godina.

Posebno oprez posvetiti prilikom liječenja pacijenata koji imaju insuficijenciju jetre, zatajenja bubrega, kardiovaskularnih bolesti, epilepsija i napadaje.

nuspojave

Najznačajniji i opasna nuspojava, javlja se nakon primjene bupropion je epileptički napadaji. Oni nastaju, ovisno o dozi:

  • 0,1% bolesnika nakon prijema 0,1-0,3 grama materijala;
  • 0,4% primio 0.3-0.45 g;
  • 2% - primanje 0,6 g proizvoda.

U alata najčešće promatrana trajanje terapije:

  • urtikarija, alergijske reakcije lokalnog karaktera, osip, svrab, pojačano znojenje;
  • anoreksija, nedostatak apetita, poremećaja spavanja, anksioznosti i miješanje;
  • tremor, okus smetnje, zujanje u ušima, zamagljen vid;
  • tahikardija, visoki krvni tlak, i plima i oseka;
  • mučnina, suha usta sluznica, povraćanje, zatvor, epigastrički bol;
  • bol u prsima, astenija, groznica.

Ponekad se može razviti: smanjenje težine, depresija i zbunjenost, smanjena koncentracija.

Rijetko, vrlo rijetko je primijetio:

  • angioedem, anafilaktički šok, bronhospazam, mialgija, artralgija;
  • reakcije odgođenog tipa nalik serumska bolest;
  • povećanje ili smanjenje razine šećera u krvi;
  • distopije, umanjena koordinacija pokreta, ataksija, greške u pamćenju;
  • agresivnost, razdražljivost, halucinacije, iluzija, neprijateljski stav;
  • anurija ili učestalo mokrenje;
  • lupanje srca, ortostatska hipertenzija;
  • konvulzije, parkinsonizma, parestezija, nesvjestica;
  • Aktivnost porast jetrenih enzima, hepatitis, žutica;
  • Stevens-Johnson sindrom, eritem, prisilno trzanje udova;
  • anksioznost, živopisni snovi, iluzije, depersonalizacija.

u nesanica, koja razvija vrlo često, preporučljivo je podesiti dozu ili učestalost davanja. Lijek se ne smije uzimati za 2-3 sata prije spavanja.

Bupropion, upute za uporabu (doza i način)

Tablete se proguta cijeli bez drobljenja ili žvakanje.

Učinak liječenja se promatra nakon 2 tjedna nakon početka terapije, a ponekad i kasnije.

Maksimalna jednostruka doza lijeka u tablete s odgođenim oslobađanjem 450 mg. Takve tablete može se primijeniti ne češće od jednom dnevno u isto vrijeme. U akutnoj dozi, može se povećati s 100 mg svaka 3 dana nakon početka liječenja i tijekom dugotrajnog lijeka terapije.

Upute o bupropion za odrasle

Lijek se pije jednom dnevno po 150 mg u jutro. Maksimalna dnevna doza je 0,3 grama.

Povećanje doze do 450 mg se preporučuje kod pacijenata nakon 2 tjedna liječenja, nema poboljšanja stanja.



Trajanje liječenja u rasponu od 6 mjeseci i više. lijek ima propafenon, više od jedne godine najveću učinkovitost.

u zatajenja bubrega liječenje se započinje s minimalnim dozama. Aktivna tvar može akumulirati u tijelu. Tablete produženog djelovanja uzima u dozi od 150 mg 1 puta dnevno.

Kada bolest jetre je preporučeno da se poveća razmak između doza tableta. Tablete produženog djelovanja piti 1 do 2 puta na dan u dozi od 150 mg.

predozirati

Jedna trećina pacijenata s prekomjernom dozom lijeka opažena jaka klinički učinak (primanjem 600 mg na dan). Simptomi predoziranja: sinus tahikardija, mamurluk, mučnina, povišeni krvni tlak, letargija, epilepsija i delirij. Manje često vidi u predoziranja: halucinacije, koma, promjene u EKG, srčana aritmija, vodljivosti poremećaji srčanog mišića.

Bupropion nema specifičnog antidota. U predoziranja prikazan terapiju održavanja, intravenski benzodiazepini ili barbiturati, upijajući ugljični. Nakon predoziranja tableta s produženim djelovanjem mogu oprati želudac.

Predoziranje simptomi se mogu pojaviti nakon 32 sati nakon uzimanja tablete. U roku od 2 dana nakon primitka visoke doze preporučene Elektroencefalografski nadzor.

Smrti tvari zbog predoziranja su rijetki. Najčešće, smrt je povezana s primanjem vrlo velikim dozama, epilepsija, srčani zastoj, hipoksija i acidoza.

interakcija

Posebnu pozornost potrebno je uzimajući tvari s lijekovima koji djeluju na aktivnost CYP2B6 (ifosfamid, orfenadrin, tiklopidin, ciklofosfamid, klopidogrel).

Lijek inhibitor metabolizma CYP2D6 izoenzima. Stoga, kada uzimanje beta-blokatori, metoprolol, SIOZ, antiaritmici, triciklički antidepresivi, antipsihotici treba koristiti minimalno aktivne i učinkovite režim doziranja. Ako pacijent već u tijeku ove vrste stvari za neko vrijeme, preporučljivo je smanjiti dozu.

Lijek povećava maksimalna koncentracija u plazmi AUC i citalopram.

Na terapijski učinak inhibitora bupropion sustava može utjecati P450 (karbamazepin, fenitoin, efavirenz, fenobarbital, ritonavir).

Tijekom kliničkih studija smanjene učinkovitosti lijeka u kombinaciji s ritonavir, EFV i lopinavir. Možda ćete morati povećati dnevnu dozu lijeka, ali to ne smije biti veća od maksimalno dopuštene.

levodopa i amantadin povećati vjerojatnost nuspojava psychoneurotic. Uz kombinaciju bupropion s ovih lijekova preporuča se da bude vrlo oprezan.

Lijek nije imala značajan utjecaj na farmakokinetičke parametre lamotrigin (Jednostruka doza) u ovoj kombinaciji značajno povećava AUC.

U kombinaciji s bupropion Transdermalni sustav za nikotin To uzrokuje povećanje krvnog tlaka.

Znači utječe na učinkovitost lijekova koji zahtijevaju metaboličku aktivaciju putem CYP2D6 (tamoksifen).

uvjeti prodaje

Trebam recept.

uvjeti skladištenja

Tablete su pohranjeni na hladnom, dobro zaštićena od dohvata djece.

rok trajanja

S dugim djelovanjem tablete mogu se čuvati 18 mjeseci.

Mjere opreza

Rizik od konvulzije i napadaji povećava s povećanjem dnevne doze lijeka. Također napadaji razvoj je određen nekim faktorima rizika: traumatske ozljede mozga, povijest epilepsije, središnjeg živčanog sustava, tumore paralelno davanje lijekova, snizuju prag napadaja. Također se preporučuje da se suzdrže od konzumiranja alkohola, sedativi, hipoglikemijski lijekovi, insulin, lijekovi za smanjenje apetita.

Ako se tijekom liječenja pacijenta koji napadaja ili epilepsije, lijek treba ukinuti, a terapija s drugim lijekom.

Alergijske reakcije, osobito teški, kao rezultat prijema bupropion tableta zahtijevaju prekid liječenja i liječenja alergija. Preporučljivo je da se obratite liječniku.

Taj lijek inhibira normalnu funkciju jetre. Dakle, za bolesnike s oštećenjem jetre preporuča se smanjiti učestalost uporabe lijeka. Preporučuje se uzeti dnevnu dozu jednom u 2 dana. Osim toga, bolesnike treba nadzirati, kako se povećava vjerojatnost napadaja, nesanica i suha usta. Za bolesnika s teškim jetre liječenje oštećenja Bupropion ne provodi.

Bolesnici s bolestima bubrega treba pažljivo pratiti vaše stanje tijekom liječenja lijekom, aktivna tvar može se akumuliraju u tijelu, tako da liječenje počinje s minimalnom dozom.

Samoubojstvo je rizik veći u ranim fazama terapije. Prvih nekoliko tjedana, bolesnici prethodno očituje suicidalne tendencije treba biti pod liječničkim nadzorom. Samoubojstvo rizik traje do stabilna remisija. Oprez je također savjetovao promatrati tijekom prilagodbe doze.

U kliničkim studijama se pokazalo da je rizik od suicidalnih misli i ponašanja, uzimajući antidepresivi veća kod mlađih osoba, ispod 25 godina.

Ako kao rezultat liječenja bupropion kod bolesnika pokazuju kliničke pogoršanja stanja pojavljuje suicidalnog ponašanja / misli koje nisu bile tamo prije, preporuča promjenu sheme terapije ili otkazati proizvod.

U bolesnika s bipolarni poremećaj produžena depresivna epizoda nakon imenovanja antidepresiva može biti zamijenjen manija. U tom slučaju, lijek trebao biti u kombinaciji s normomitikami. Stoga, prije početka liječenja s ovim lijekom (i ostali antidepresivi) Preporuča se procijeniti rizik od razvoja bipolarni poremećaj (Podaci o samoubojstvu i bipolarnog poremećaja u rodbini).

Podaci o sigurnosti primjene lijeka u bolesnika s pacijentima kardiovaskularnih bolesti su ograničene. Preporučuje se oprez tijekom terapije u ovoj skupini bolesnika. Međutim, u provođenju istraživanja u kojima pacijenti s srčane ishemije dobili osloboditi od ovisnosti o nikotinu, lijek dobro tolerirana.

Posebna pažnja treba se pridržavati prilikom vožnje ili obavljanja poslova koji zahtijevaju mentalnu jasnoću.

djeca

Lijek se ne koristi u pedijatrijskoj praksi. U djece i adolescenata povećao rizik od suicidalnih misli i ponašanja.

postariji

Bolesnici u dobi od 65 godina preporuča se prilagodba doze ili smanjiti učestalost primjene lijeka. U ovu skupinu ljudi povećava rizik od nuspojava.

s alkoholom

Lijek se ne preporuča kombinirati s alkoholom kao tvar smanjuje tjelesnu otpornost na etil alkohol i kao rezultat takve kombinacije smanjuje prag napadaja mozga.

mršavljenje

Prema liječenja antidepresivima uzrokuje smanjenje apetita i gubitak težine.

Trudnoća i dojenje

Trudnice lijek može propisati samo liječnik preporuci. nije utvrđena sigurnost liječenja lijekovima u ovoj skupini bolesnika.

S obzirom na činjenicu da je lijek i njegovih aktivnih metabolita u majčino mlijeko, lijek se ne preporuča koristiti tijekom dojenja.

Pripravci koji sadrže analog ()

Utakmice se razina kod ATC četvrti:
  • Azafen
  • Melitor
  • Miaser
  • Velafaks
  • Mirtazonal
  • Venlaksor
  • Remeron
  • venlafaksin
  • lerivon
  • mirtazapin
  • cymbalta
  • Velaksin
  • koaksil
  • pirazidol
  • Despresu
  • gelarium Hypericum
  • Negrustin
  • Trittiko
  • agomelatin

Trgovina Imena bupropion: Zyban, Wellbutrin, Budeprion, Voksra, Aplenzin, Unidep, Nofumar, Elontril.

Recenzije bupropiona

Recenzije pripravaka na temelju bupropion napustio uglavnom pacijente koji pokušavaju riješiti ovisnosti o nikotinu. Mišljenje uglavnom dobro, iako lijek ne pomaže svakome. Kada se koristi minimalne doze nuspojave su ništa više nego vjerojatno oni koji su opisani u uputama.

I lijek je široko rasprostranjena u ovisnosti za liječenje ovisnosti o alkoholu i amfetamina, nikotina. Na pozadini liječenju alkohola ili droga ne pojavljuju, pacijent postupno nestaje žudnja.

U liječenju bolesnika depresije često prestati uzimati pilule nakon 1-2 tjedna nakon početka, a žale se na nedostatak učinka. Isto tako otklonjena povećan rizik od samoubojstva i suicidalne misli u ranim fazama liječenja.

Cijena bupropion gdje kupiti

Steći lijek u ljekarnama trenutno teško. Kupi bupropion u pripremi Elontril mogu na 3200-4500 rubalja 30 Tablete s produženim otpuštanjem djelatne tvari na 150 mg.

Dijelite na društvenim mrežama:

Povezan
TriklosanTriklosan
Alkohol utječe na inteligenciju djetetaAlkohol utječe na inteligenciju djeteta
FluvoksaminFluvoksamin
SertralinSertralin
AntidepresiviAntidepresivi
UracilUracil
PentobarbitalaPentobarbitala
CefaklorCefaklor
TreoninTreonin
SulfazinSulfazin
» » Bupropion